Avanafil
PDE5抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥554.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Avanafil是磷酸二酯酶5（PDE5）的强效选择性抑制剂，IC50值为5.2 nM[1]。
PDE5在阴茎海绵体中大量表达，通过调节cGMP的浓度调节阴茎血流量。PDE5抑制剂与cGMP结构上相似，可与cGMP竞争性结合PDE5，抑制cGMP的水解。Avanafil是PDE5的高选择性抑制剂，Ki值为4.3 nM，可用于治疗勃起功能障碍。与PDE家族的其它PDE酶相比，它对PDE5具有高选择性。在静脉研究中，300 μg/kg的avanafil可以增强阴茎勃起。Avanafil在勃起过程中计算得到的ED200％是37.5 μg/ kg，血浆浓度59.6 ng/ml。此外，在十二指肠中，给药剂量范围100到1,000 μg/ kg的avanafil 可以加强阴茎勃起，ED200％是151.7 μg/ kg[1,2]。
参考文献：
[1] Kotera J, Mochida H, Inoue H, Noto T, Fujishige K, Sasaki T, Kobayashi T, Kojima K, Yee S, Yamada Y, Kikkawa K, Omori K. Avanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74.
[2] Cui YS, Li N, Zong HT, Yan HL, Zhang Y. Avanafil for male erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):472-7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 330784-47-9 |
| 分子式 | C23H26ClN7O3 |
| 分子量 | 483.95 |
| 化学名称 | (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | COc(ccc(CNc1nc(N2[C@H](CO)CCC2)ncc1C(NCc1ncccn1)=O)c1)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 阿伐那非（TA-1790）是一种强效的选择性磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂；对PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2和PDE-1的IC50值分别为5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM和53000 nM。阿伐那非能激活NO/cGMP/PKG信号通路；从而降低骨矿物质密度损失；缓解骨萎缩；减少氧化应激。它能抑制环鸟苷单磷酸（cGMP）水解；从而提高 cGMP 水平；与勃起功能障碍和骨质疏松症研究相关。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Camilla Regina de Souza Madeira, Mariana Millan Fachi, et al. "A validated LC-MS/MS assay for the quantification of phosphodiesterase-5 inhibitors in human plasma." J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021 Aug 1;1179:122829. PMID:34147872
沪公网安备 31011002003500