ARP 101
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥2940.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
ARP101是MMP-2的选择性抑制剂,IC50值为0.81 nM。
在正常生理过程,如胚胎发育、生殖和组织重塑,以及疾病过程,如关节炎和癌转移中,MMP-2酶参与细胞外基质的降解[1]。
体外实验表明,ARP101可以抑制纤维肉瘤HT1080细胞的生长。ARP101对MMP-2的选择性大约是MMP-1的250倍,对MMP-9的选择性约是MMP-1的100倍[2]。ARP101对MMP-2的效能是compound a 和CGS 27023A的15.3和24.7倍,与抑制剂普啉司他(Prinomastat)和CGS27023A相比,ARP101对MMP-2 / MMP-1具有不同的选择性和效能[3]。
参考文献:
[1]. Page-McCaw A, Ewald AJ, Werb Z. Matrix metalloproteinases and the regulation of tissue remodelling. Nat Rev Mol Cell Biol, 2007, 8(3): 221-33.
[2]. Rossello A, Nuti E, Orlandini E, et al. New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem, 2004, 12(9): 2441-50.
[3]. Tuccinardi T, Martinelli A, Nuti E, et al. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)-3 methylbutanamides. Bioorg Med Chem, 2004, 14: 4260-4276.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 849773-63-3 |
| 分子式 | C20H26N2O5S |
| 分子量 | 406.5 |
| 小分子别名 | ARP101 |
| 化学名称 | (R)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxy-[1,1'-biphenyl]-4-ylsulfonamido)-3-methylbutanamide |
| 溶解度 | <40.65mg/ml in DMSO; <10.16mg/ml in ethanol |
| SMILES | CC(C)[C@H](C(NO)=O)N(OC(C)C)S(c(cc1)ccc1-c1ccccc1)(=O)=O |
| 存储条件 | 4°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ARP101 是一种强效的选择性基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂。ARP101 可诱导癌细胞自噬相关细胞死亡。ARP101 能有效诱导自噬体的形成和 LC3I 向 LC3II 的转化。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Liao HF, Pan CH, et al. "Toxicologicaleffects of NCKU-21, a phenanthrene derivative, on cell growth and migration ofA549 and CL1-5 human lung adenocarcinoma cells." PLoS One. 2017 Sep25;12(9):e0185021. PMID:28945763



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