ARL 67156 trisodium salt
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥6840.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ARL 67156 trisodium salt是一种选择性的胞外ATP酶抑制剂.另外,FPL 67156是一种较弱的P2U -嘌呤受体激动剂和较弱的P2T和P2X嘌呤受体拮抗剂[1].
细胞外ATP酶是一种催化胞外ATP水解为ADP和无机磷酸盐的整合膜蛋白.
ARL 67156 trisodium salt是一种选择性的胞外ATP酶抑制剂.在人血细胞试验中,ARL 67156抑制ATP的降解,pIC50值为4.62.在兔耳动脉中,ARL 67156(30 μM-1 mM)增加ATP的收缩作用并抑制胞外ATP酶,pKi值为5.2[1].在豚鼠输精管中,ARL 67156 (5-100 μM) 浓度依赖性地显著增加神经刺激的神经收缩反应,这是由于增强ATP的作用[2].在转染人类NPP1\NPP3\NTPDase 1\2\3或8的HEK 293T或COS-7细胞中,ARL 67156 (50-100 μM)竞争性抑制人NPP1\NTPDase 1和NTPDase 3,Ki值分别为12\11和18 μM [3].
在华法林诱导的矿化大鼠模型中,ARL67156通过抑制细胞凋亡,从而抑制主动脉瓣/主动脉的矿化并防止主动脉瓣狭窄.此外,ARL67156正常化参与存活途径的pAkt的水平[4].
参考文献：
[1]. Crack BE, Pollard CE, Beukers MW, et al. Pharmacological and biochemical analysis of FPL 67156, a novel, selective inhibitor of ecto-ATPase. Br J Pharmacol, 1995, 114(2): 475-481.
[2]. Westfall TD, Kennedy C, Sneddon P. Enhancement of sympathetic purinergic neurotransmission in the guinea-pig isolated vas deferens by the novel ecto-ATPase inhibitor ARL 67156. Br J Pharmacol, 1996, 117(5): 867-872.
[3]. Lévesque SA, Lavoie EG, Lecka J, et al. Specificity of the ecto-ATPase inhibitor ARL 67156 on human and mouse ectonucleotidases. Br J Pharmacol, 2007, 152(1): 141-150.
[4]. Cté N, El Husseini D, Pépin A, et al. Inhibition of ectonucleotidase with ARL67156 prevents the development of calcific aortic valve disease in warfarin-treated rats. Eur J Pharmacol, 2012, 689(1-3): 139-146.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1021868-83-6 |
| 分子式 | C15H21Br2N5O12P3·3Na |
| 分子量 | 785.06 |
| 小分子别名 | ARL67156 trisodium |
| 溶解度 | <15.78mg/ml in H2O |
| SMILES | CCN(C1=C(N=CN2[C@@]3([H])[C@@](O)([H])[C@@](O)([H])[C@@](O3)([H])COP(O)(OP(C(Br)(P([O-])([O-])=O)Br)([O-])=O)=O)C2=NC=N1)CC.[Na+].[Na+].[Na+] |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ARL 67156 是 NTPDase1 (CD39)、NTPDase3 和 NPP1 的弱竞争性抑制剂，Kis 分别为 11、18 和 12 μm。ARL67156 三钠盐是一种外-ATP 酶抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500