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Anastrozole

阿那曲唑
Catalog No.
B1382
芳香酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
10mg
¥ 409.00
现货
50mg
¥ 863.00
现货
200mg
¥ 2,181.00
现货
500mg
¥ 3,090.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

阿那曲唑(Anastrozole)(Arimidex,ZD1033)是有效的选择性芳香酶抑制剂,IC50值为14.6 nM或0.0043 μg/ml[1].

阿那曲唑(Anastrozole)可抑制人胎盘芳香酶,IC50值为14.6 nM或0.0043 μg/ml.除此之外,在周期的第2或第3天时,以0.1 mg/kg浓度口服给药,anastrozole完全抑制排卵.在幼鼠中,以0.1 mg/kg浓度口服给药,anastrozole也可完全消除外源性AD的子宫营养活性.除此之外,通过对豚鼠\狗和牛肾上腺微粒体测试,anastrozole抑制11-脱氧可的松向皮质醇的转化,平均IC50值分别为4.09 μM\129 μM和11.9 μM[1].

参考文献:
[1] Dukes M1, Edwards PN, Large M, Smith IK, Boyle T.  The preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt293.37
Cas No.120511-73-1
FormulaC17H19N5
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.15 mg/mL in DMSO; ≥8.62 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-[3-(2-cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MCF7,HepG2和PC3细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>14.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

25-400 μg/mL, 24h

应用

在MCF7,HepG2和PC3细胞系中,400μg/ mL的Anastrozole对所有细胞系显示出最显著的细胞毒性。400μg/ mL的Anastrozole对MCF7,HepG2和PC3细胞系的抑制率分别为58.4%,41.7%和26.6%。在MCF7乳腺癌细胞中,Anastrozole(200μg/ mL)将对应于凋亡变化的细胞核强度提高38%,细胞膜通透性增加17.3%。Anastrozole也显著增加细胞色素c的释放。

动物实验[2]:

动物模型

成年雌性大鼠,成熟雄性豚尾猴(M.nernestrina)

剂量

大鼠: 0.01-0.1 mg/kg,口服,在第2天16.00小时或第3天12.00小时猴子:0.003,0.01,0.03,0.1,0.3和1.0mg / kg,口服,每天两次(09.00h和16.00h)

应用

在成年雌性大鼠中,在第2天或第3天给予Anastrozole(0.1mg / kg)完全阻止了排卵。在雄性豚尾猴中,Anastrozole(0.1mg / kg及以上)将循环雌二醇浓度降低了50-60%。Anastrozole在猴子中的清除半衰期约为7h。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Hassan F1, El-Hiti GA, Abd-Allateef M, et al. Cytotoxicity anticancer activities of anastrozole against breast, liver hepatocellular, and prostate cancer cells. Saudi Med J. 2017 Apr;38(4):359-365.

[2] Dukes M1, Edwards PN, Large M, Smith IK, Boyle T. The preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45.

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