Anacetrapib (MK-0859)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1313.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥720.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1152.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3420.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥8755.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Anacetrapib，也称为MK-0859，是一种有效的和选择性的胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂，强烈抑制CETP介导的胆固醇酯和甘油酸三脂转运，IC50值分别为16 nM和29 nM。Anacetrapib主要经CYP3A4代谢，通过对联苯基部分的氧去甲基化和羟基化，以及对异丙基侧链的羟基化，分别形成三个氧化代谢产物M1、M2和M3。由于Anacetrapib可强效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平和增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平，且无任何副作用，目前被用来治疗原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症[1]。
参考文献：
[1]. Tan EY, Hartmann G, Chen Q, Pereira A, Bradley S, Doss G, Zhang AS, Ho JZ, Braun MP, Dean DC, Tang W, Kumar S. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of anacetrapib, a novel inhibitor of the cholesteryl ester transfer protein, in rats and rhesus monkeys. Drug Metab Dispos. 2010;38(3):459-473.
[2]. Kumar S, Tan EY, Hartmann G, Biddle Z, Bergman AJ, Dru J, Ho JZ, Jones AN, Staskiewicz SJ, Braun MP, Karanam B, Dean DC, Gendrano IN, Graves MW, Wagner JA, Krishna R. Metabolism and excretion of anacetrapib, a novel inhibitor of the cholesteryl ester transfer protein, in humans. Drug Metab Dispos. 2010;38(3):474-483
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 875446-37-0 |
| 分子式 | C30H25F10NO3 |
| 分子量 | 637.51 |
| 小分子别名 | Anacetrapib |
| 化学名称 | (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one |
| 溶解度 | ≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Anacetrapib是一种有效的、选择性的和可逆的rhCETP和突变 CETP(C13S)抑制剂；IC50值分别为7.9 nM和11.8 nM。 | |
| 靶点 | rhCETP | mutant CETP(C13S) |
| 生物活性数据 | 7.9 nM | 11.8 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Lee EY, Yoo JA, et al. "Anti-Aging and Tissue Regeneration Ability of Policosanol Along with Lipid-Lowering Effect in Hyperlipidemic Zebrafish via Enhancement of High-Density Lipoprotein Functionality." Rejuvenation Res. 2016 Apr;19(2):149-58. PMID:26413884
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