AMD 3465
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥850.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1080.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥3927.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥6327.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
通过GTP结合测得其对CXCR4活化的IC50值为10.38 ± 1.99 nM.
CXCR4在多种细胞类型中广泛表达,参与新生儿发育\造血作用\淋巴细胞运输和归巢.另外,CXCR4是HIV的共受体,因而CXCR4的小分子拮抗剂具有治疗潜力.AMD 3465是N-吡啶基乙烯单环拉胺类CXCR4拮抗剂,抑制T细胞嗜性的\使用CXCR4的HIV感染.
体外实验:在表达CXCR4的CCRF-CEM T细胞系中,AMD3465是SDF-1配体结合的拮抗剂,抑制SDF-1介导的信号通路,包括抑制GTP结合和钙流及抑制趋化作用.AMD3465并不抑制表达CXC3\CCR1\CCR2b\CCR4\CCR5或CCR7的细胞中趋化因子诱导的钙流,也不抑制LTB4与其受体BLT1结合[1].
体内试验:小鼠和狗皮下注射AMD3465能够引起白细胞增多,动员高峰出现在小鼠皮下注射后0.5至1.5小时,狗中动员高峰前出现化合物的最大峰值血浆浓度,表明AMD3465具有动员造血干细胞的潜能.这些数据表明CXCR4拮抗剂AMD3465具有治疗潜能[1].
临床试验:目前尚无临床数据.
参考文献：
[1] Bodart V, Anastassov V, Darkes MC, Idzan SR, Labrecque J, Lau G, Mosi RM, Neff KS, Nelson KL, Ruzek MC, Patel K, Santucci Z, Scarborough R, Wong RS, Bridger GJ, Macfarland RT, Fricker SP. Pharmacology of AMD3465: a small molecule antagonist of the chemokine receptor CXCR4. Biochem Pharmacol. 2009;78(8):993-1000.
产品性质
| CAS号 | 185991-24-6 |
| 分子式 | C24H38N6 |
| 分子量 | 410.6 |
| 化学名称 | N-(pyridin-2-ylmethyl)-1-[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methanamine |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C(c1ccc(CN2CCNCCCNCCNCCC2)cc1)NCc1ncccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMD 3465（GENZ-644494）是一种强效的 CXCR4 拮抗剂，可抑制 12G5 mAb 和 CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，在 SupT1 细胞中的 IC50 分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 还能有效抑制 X4 HIV 毒株的复制（IC50：1-10 nM），但对使用 CCR5（R5）的病毒没有影响。 |
沪公网安备 31011002003500