Catalog No. B1037
Alvelestat
(别名:阿维司他)
NE抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1326.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥881.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1410.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2962.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥5079.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥8126.00 | 现货 |
CAS号:848141-11-7纯度:99.77%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Alvelestat是一种口服生物可利用的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9[1]。
可逆的NE抑制剂alvelestat是为治疗中性粒细胞驱动的炎症性肺部疾病如支气管扩张和慢性阻塞性肺疾病研发的。Alvelestat对人类NE具有高亲和性,Ki值为9.4 nM。该物质对人类NE的选择性比对其他丝氨酸蛋白酶强600多倍。在全血和细胞关联及爆炸释放试验中,alvelestat的pIC50值分别为7.36、7.32和7.3。在急性肺损伤模型中,使用alvelestat可显著降低人类NE诱导的血红蛋白和BAL羟脯氨酸水平。在吸烟诱导的气管炎症模型中,alvelestat可显著降低BAL中性粒细胞和IL-1β。此外,alvelestat可在慢性吸烟诱导的炎症和肺气肿模型中减轻炎症,并能抑制吸烟诱导的灌洗中性粒细胞和巨噬细胞增加[1]。
参考文献:
[1] Stevens T, Ekholm K, Grnse M, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 339(1): 313-320.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 848141-11-7 |
| 分子式 | C25H22F3N5O4S |
| 分子量 | 545.53 |
| 化学名称 | 6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥27.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CC(N1C2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)=C(C3=CC=NN3C)C=C(C1=O)C(NCC4=NC=C(S(C)(=O)=O)C=C4)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Alvelestat是一种口服生物可利用的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂;pIC50值为7.9。 |
| 靶点 | NE |
| 生物活性数据 | (pIC50=7.9 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500