AHU-377 hemicalcium salt
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥803.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥563.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥736.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1530.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2465.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AHU-377 hemicalcium salt是一种 AHU-377的半钙盐形式,是脑啡肽酶的抑制剂,IC50值为5 nM[1].
AHU-377和血管紧张素II AT1受体拮抗剂缬沙坦(valsartan)以摩尔比1:1组成LCZ696.LCZ696是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂.它可降低血压,是治疗心力衰竭的潜在新药.AHU-377是前体药物,可以通过酶裂解乙酯基转换成活性形式LBQ657.据报道,在DAHI-SS大鼠中,AHU-377(30 mg/kg和100 mg/kg,PO)可以剂量依赖的方式引起降压作用.但在DOCA盐高血压大鼠中,降压效果较弱[2,3].
参考文献:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1369773-39-6 |
| 分子式 | C24H28Ca0·5NO5 |
| 分子量 | 430.52 |
| 小分子别名 | Sacubitril hemicalcium salt |
| 溶解度 | ≥17.9 mg/mL in DMSO; ≥2.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥3.3 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | O=C(CCC([O-])=O)N[C@H](CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)C[C@@H](C)C(OCC)=O.[Ca+2] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Sacubitril hemicalcium salt(AHU-377 hemicalcium salt)是一种强效的 NEP 抑制剂,IC50 为 5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是心力衰竭药物 LCZ696 的一种成分。 |



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