AGI-5198
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥590.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥363.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AGI-5198是一种选择性的R132H-IDH1抑制剂，通过高通量筛选的方式鉴定到。AGI-5198能够以剂量依赖的方式阻断突变酶mIDH1产生R-2-羟基戊二酸。AGI-5198也诱导包含锌指和BTB结构域的蛋白16（ZBTB16），即早幼粒白血病锌指蛋白（PLZF）的表达。PLZF是一种转录阻遏蛋白，位于染色体11q23，能够促进中枢神经系统中胶质细胞分化。AGI-5198也能够诱导神经胶质瘤细胞中与神经胶质特异性分化相关的基因和细胞标志物的表达，诱导分化相关基因的表达，减少H3K9三甲基化，引起肿瘤生长抑制。
参考文献：
Dan Rohle, Janeta Popovici-Muller, Nicolaos Palaskas, Sevin Turcan, Christian Grommes, Carl Campos, Jennifer Tsoi, Owen Clark, Barbara Oldrini, Evangelia Komisopoulou, Kaiko Kunii, Alicia Pedraza, Stefanie Schalm, Lee Silverman, Alexandra Miller, Fang Wang, Hua Yang, Yue Chen, Andrew Kernytsky, Marc K. Rosenblum, Wei Liu, Scott A. Biller, Shinsan M. Su, Cameron W. Brennan, Timothy A. Chan, Thomas G. Graeber, Katharine E. Yen, Ingo K. Mellinghoff. An Inhibitor of Mutant IDH1 Delays Growth and Promotes Differentiation of Glioma Cells. Science 340, 626 (2013)
Francine E Garrett-Bakelman, Ari M Melnick. Differentiation therapy for IDH1/2 mutant malignancies. Cell Research (2013) 23:975–977.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1355326-35-0 |
| 分子式 | C27H31FN4O2 |
| 分子量 | 462.56 |
| 化学名称 | N-cyclohexyl-2-(3-fluoro-N-[2-(2-methylimidazol-1-yl)acetyl]anilino)-2-(2-methylphenyl)acetamide |
| 溶解度 | ≥23.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥18.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Cc1ncc[n]1CC(N(C(C(NC1CCCCC1)=O)c1c(C)cccc1)c1cccc(F)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AGI-5198是第一个高效的和选择性的IDH1 R132H/R132C突变抑制剂，IC50值分别为0.07 μM/0.16 μM。 | |
| 靶点 | R132H-IDH1 | R132C-IDH1 |
| 生物活性数据 | 0.07 μM | 0.16 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Shuchen Chen, Honglin Zhu, et al. "Molecular and clinical characteristics of IDH mutations in Chinese NSCLC patients and potential treatment strategies." Cancer Med. 2022 May 8. PMID: 35526267
- 2. Yamashita AS, da Costa Rosa M, et al."Demethylation and epigenetic modification with 5-Azacytidine reduces IDH1 mutant glioma growth in combination with Temozolomide." Neuro Oncol. 2018 Sep 3. PMID: 30184215
沪公网安备 31011002003500