AG-221 (Enasidenib)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥520.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1454.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3990.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于IDH2 R140Q突变体，IC50约为16 nM。
AG-221（Enasidenib）是突变异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂。
在急性骨髓性白血病患者中发现IDH1和IDH2的体细胞突变。白血病相关的IDH1 / 2突变导致代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累。
体外：研究发现AG-221能够将2-HG水平降低超过90％，逆转体外组蛋白和DNA超甲基化，并诱导白血病细胞模型中的分化。此外，通过测量CD11b、CD14、CD15的表达和细胞形态学，观察到AG-221治疗引起人特异性CD45+胚细胞剂量依赖性的增殖爆发[1]。
体内：研究AG-221在具有IDH2 R140Q突变的原发性人AML异种移植物模型中的功效，结果显示AG-221可有效降低移植小鼠的血浆、骨髓和尿中的2-HG。此外，AG-221的高剂量治疗中所有小鼠存活至研究结束，表明AG-221治疗还可以诱导显著的和剂量依赖性的存活改善[1]。
临床试验：已经在具有IDH2突变的晚期血液恶性肿瘤患者中进行AG-221的1期、多中心、剂量递增、安全性、PK、PD和临床活性研究[2]。
参考文献：
[1] Kate Ellwood-Yen, Fang Wang, Jeremy Travins, Yue Chen, Hua Yang, Kim Straley, Sung Choe, Marion Dorsch, Sam Agresta, David Schenkein, Scott Biller, Michael Su. AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 3116. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-3116
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02577406term=Enasidenib&rank=1
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1446502-11-9 |
| 分子式 | C19H17F6N7O |
| 分子量 | 473.37 |
| 小分子别名 | Enasidenib |
| 化学名称 | 2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol |
| 溶解度 | ≥47.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.9 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)(CNc1nc(-c2nc(C(F)(F)F)ccc2)nc(Nc2cc(C(F)(F)F)ncc2)n1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 依那西尼是一种口服、强效、可逆的 IDH2 突变酶选择性抑制剂，对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。 |
沪公网安备 31011002003500