AG-120
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2590.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50低于100 nM。
AG-120是一种IDH1抑制剂。
异柠檬酸脱氢酶（IDH）是一种代谢酶，相互转化异柠檬酸和α-酮戊二酸（α-KG），但IDH1和IDH2的癌症相关突变赋予新生体活性，使得α-KG还原为代谢物2-HG。
体外：用AG-120处理表达突变IDH1的TF-1细胞或原发性人AML患者样品，结果显示在TF-1 IDH1-R132H细胞中，AG-120能够降低细胞内2-HG水平，抑制生长因子非依赖性增殖并恢复促红细胞生成素诱导的分化[1]。
离体：先前的离体研究表明，在原发性人胚细胞中用AG-120对突变IDH1酶的药理学抑制导致有效降低细胞内2-HG水平并诱导骨髓分化[1]。
临床试验：在I期临床试验中，62名具有晚期IDH1突变阳性实体瘤的患者每天一次口服单剂AG-120。结果显示，11例IDH1突变阳性软骨肉瘤患者中有7例病情稳定; 20例IDH1突变阳性IHCC患者中有1例部分缓解，11例有SD;4例其他IDH1突变阳性实体瘤患者中一例有SD [2]。
参考文献：
[1] EricaHansen et al. AG-120, an Oral, Selective, First-in-Class, Potent Inhibitor of Mutant IDH1, Reduces Intracellular 2HG and Induces Cellular Differentiation in TF-1 R132H Cells and Primary Human IDH1 Mutant AML Patient Samples TreatedEx Vivo. Blood2014124:3734.
[2] http://www. aacr.org/Newsroom/Pages/News-Release-Detail.aspxItemID=789#.WLAUOm997IU
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1448347-49-6 |
| 分子式 | C28H22ClF3N6O3 |
| 分子量 | 582.96 |
| 小分子别名 | Ivosidenib |
| 化学名称 | (S)-N-((S)-1-(2-chlorophenyl)-2-((3,3-difluorocyclobutyl)amino)-2-oxoethyl)-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥58.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥63.3 mg/mL in EtOH |
| SMILES | ClC1=C([C@H](N(C2=CC(F)=CN=C2)C([C@H]3N(C4=NC=CC(C#N)=C4)C(CC3)=O)=O)C(NC5CC(F)(F)C5)=O)C=CC=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ivosidenib（AG-120）是异柠檬酸脱氢酶1突变体（mIDH1）酶的口服活性抑制剂，在体内可显著降低d-2-羟基谷氨酸（2-HG）。Ivosidenib（AG-120）具有可接受的安全性和临床活性，有望用于急性髓细胞性白血病的治疗。 |
沪公网安备 31011002003500