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A939572

 
Catalog No.
B3607
硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,909.00
现货
10mg
¥ 909.00
现货
50mg
¥ 3,863.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

A939572是一种有效的和可口服的硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)抑制剂,IC50值为37 nM[1]。

SCD是一种微粒体酶,催化单不饱和脂肪酸的生物合成。SCD1是SCD家族的成员,由饮食和激素因素所调节,在脂质代谢和体重控制中发挥重要作用。因此,SCD1是治疗肥胖和糖尿病的靶标。A939572是合成的SCD1抑制剂,比其母体化合物具有更好的抑制活性和亲油性。A939572抑制小鼠和人的SCD1,IC50值分别为 < 4 nM和37 nM。此外,A939572对SCD1的辅酶细胞色素b5和细胞色素b5还原酶没有抑制活性。A939572直接和特异性地与SCD1相互作用。而且,A939572在小鼠中具有很高的口服生物利用度[1]。

参考文献:
[1] Xin Z, Zhao H, Serby M D, et al.  Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(15): 4298-4302.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt387.86
Cas No.1032229-33-6
FormulaC20H22ClN3O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.15 mg/mL in DMSO; ≥2.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-(2-chlorophenoxy)-N-(3-(methylcarbamoyl)phenyl)piperidine-1-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCNC(C1=CC(NC(N2CCC(OC3=CC=CC=C3Cl)CC2)=O)=CC=C1)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

动物实验 [1]:

动物模型

ob/ob小鼠

给药剂量

10 mg/kg;每天2次

实验结果

在ob/ob小鼠中,A939572降低去饱和指数 (18:0/18:1n9)。此外,A939572呈剂量依赖性地降低甘油三酯的去饱和指数。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Xin Z, Zhao H, Serby M D, et al. Discovery of piperidine-aryl urea-based stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(15): 4298-4302.

质量控制