A 331440 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥3867.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ￥13921.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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- 对细胞无毒性
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产品描述
A-331440 dihydrochloride是非咪唑组胺H3受体的拮抗剂，对人类皮质组胺H3的IC50值为22.7 nM [1]。
组胺作为神经递质在稳态和生理学中十分重要。在CNS中，释放的组胺具有与H1、H2、H3和H4受体相互作用的潜力。所有的组胺受体均是G-蛋白偶联受体[2]。
在稳定转染大鼠或人组胺H3受体的HEK 293细胞中，测试A-331440拮抗响应于（R）-α-甲基组胺增加钙动员的能力，对大鼠组胺H3和人组胺H3的pKb ± S.E.M值分别为7.38 ± 0.10和7.37 ± 0.29[1]。
在小鼠中，剂量为100 mg/kg的A-331440处理，在开始的2小时，引起小鼠竖毛和活动减少，随后作用减少。在幼年雄性CD-1小鼠中，相当剂量的A-331440腹腔内给药也产生了相似的结果。28天时，中等剂量A-331440治疗的小鼠体重为35.7 ± 0.93g，平均减重5.3 ± 0.99 g。15 mg/kg高剂量的A-331440每日两次口服，产生明显和持久的减重[1]。
参考文献：
[1]. Hancock AA, Bennani YL, Bush EN, et al. Antiobesity effects of A-331440, a novel non-imidazole histamine H3 receptor antagonist. European journal of pharmacology, 2004, 487(1): 183-197.
[2]. Hancock AA, Diehl MS, Faghih R, et al. In vitro Optimization of Structure Activity Relationships of Analogues of A-331440 Combining Radioligand Receptor Binding Assays and Micronucleus Assays of Potential Antiobesity Histamine H3 Receptor Antagonists. Basic & clinical pharmacology & toxicology, 2004, 95(3): 144-152.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1049740-32-0 |
| 分子式 | C22H27N3O·2HCl |
| 分子量 | 422.39 |
| 小分子别名 | A 331440 hydrochloride |
| 化学名称 | (R)-4'-(3-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)propoxy)-[1,1'-biphenyl]-4-carbonitrile dihydrochloride |
| 溶解度 | <42.24mg/ml in H2O; <8.45mg/ml in DMSO |
| SMILES | CN(C)[C@H]1CN(CCCOc(cc2)ccc2-c(cc2)ccc2C#N)CC1.Cl.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A 331440 盐酸盐是一种拮抗剂。A 331440 盐酸盐与人和大鼠组胺 H3 受体的结合力强且具有选择性（25nM）。A 331440 盐酸盐可用于抗肥胖研究。 |
沪公网安备 31011002003500