5-R-Rivaroxaban
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1390.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2791.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4573.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
5-R-Rivaroxaban是一种选择性的人类因子Xa抑制剂，IC50值为0.7 nmol/L[1]。
因子Xa是一种丝氨酸内肽酶，在血液凝固系统内源和外源途径的收敛点中起着重要作用[2]。
5-R-Rivaroxaban是一种可口服的和直接的因子Xa抑制剂，其抑制作用是物种依赖性的。5-R-Rivaroxaban对人或兔来源的纯化因子Xa具有相似的亲和性，IC50值分别为0.7 nmol/L 和0.8 nmol/L，而对大鼠因子Xa的IC50值为3.4 nmol/L[1]。
在麻醉大鼠模型中，5-R-Rivaroxaban以2 mg/kg的剂量静脉给药预处理后，静脉注射rFVIIa（100/400 μg/kg）、PCC（25/50 U/kg）或aPCC（50/100 U/kg）引发出血，结果表明，与5-R-Rivaroxaban单独治疗组相比，5-R-Rivaroxaban预处理显著缩短出血时间和凝血时间[2]。在兔子模型中得到了类似的结果[1]。
据报道，5-R-Rivaroxaban是一种有前途的临床上用于治疗心房纤维性颤动、静脉血栓栓塞或血栓栓塞性病症的药物[1][3][4]。
参考文献：
[1]. Perzborn, E., et al., Rivaroxaban: a new oral factor Xa inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2010. 30(3): p. 376-81.
[2]. Perzborn, E., et al., Reversal of rivaroxaban anticoagulation by haemostatic agents in rats and primates. Thromb Haemost, 2013. 110(1): p. 162-72.
[3]. Beyer-Westendorf, J., et al., Efficacy and safety of rivaroxaban or fondaparinux thromboprophylaxis in major orthopedic surgery: findings from the ORTHO-TEP registry. J Thromb Haemost, 2012. 10(10): p. 2045-52.
[4]. Palareti, G., et al., Clinical management of rivaroxaban-treated patients. Expert Opin Pharmacother, 2013. 14(5): p. 655-67.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 865479-71-6 |
| 分子式 | C19H18ClN3O5S |
| 分子量 | 435.88 |
| 化学名称 | 5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥20.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | O=C(c([s]1)ccc1Cl)NC[C@H](CN1c(cc2)ccc2N(CCOC2)C2=O)OC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 5-R-利伐沙班是利伐沙班的(R)-对映体。利伐沙班（BAY 59-7939）是一种高效、高选择性的 Xa（FXa）因子直接抑制剂，具有显著的抗 FXa 效能（IC50 = 0.7 nM，Ki = 0.4 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500