4-Hydroxytamoxifen
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥692.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2492.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖，IC50分别为27和18 μM。
4-Hydroxytamoxifen是一种雌激素受体调节剂。
雌激素受体可被选择性地刺激或抑制，为自身免疫疾病、前列腺和乳腺癌以及抑郁症提供有希望的治疗机会。
体外：先前进行研究以评价他莫昔芬及其活性代谢物4-hydroxytamoxifen对分离的大鼠心肌细胞机械功能和钙处理的作用。结果表明，用4-hydroxytamoxifen治疗的肌细胞对钙处理和收缩性的作用类似于他莫昔芬治疗的细胞[1]。
体内：先前的动物研究比较了用7种他莫昔芬或4-hydroxytamoxifen治疗的SD大鼠中DNA加合物形成的程度。结果表明，他莫昔芬或4-hydroxytamoxifen治疗未改变肝脏重量和微粒体率。此外，在他莫昔芬或4-hydroxytamoxifen治疗的大鼠中子宫重量显著降低，子宫过氧化物酶活性略微降低。此外，用4-hydroxytamoxifen治疗的大鼠肝DNA加合物水平与对照大鼠没有不同。同样，用他莫昔芬或4-hydroxytamoxifen治疗的大鼠子宫DNA加合物水平与对照大鼠没有不同[2]。
临床试验：先前的临床研究表明，4-hydroxytamoxifen凝胶对乳房皮肤的抗增殖作用与口服他莫昔芬相似，但对内分泌和凝血参数的作用降低[3]。
参考文献：
[1] Asp ML,Martindale JJ,Metzger JM. Direct, differential effects of tamoxifen, 4-hydroxytamoxifen, and raloxifene on cardiac myocyte contractility and calcium handling. PLoS One.2013 Oct 24;8(10):e78768.
[2] Beland FA,McDaniel LP,Marques MM. Comparison of the DNA adducts formed by tamoxifen and 4-hydroxytamoxifen in vivo. Carcinogenesis.1999 Mar;20(3):471-7.
[3] Lee O et al. A randomized phase II presurgical trial of transdermal 4-hydroxytamoxifen gel versus oral tamoxifen in women with ductal carcinoma in situ of the breast. Clin Cancer Res.2014 Jul 15;20(14):3672-82.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 68392-35-8 |
| 分子式 | C26H29NO2 |
| 分子量 | 387.51 |
| 小分子别名 | (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen |
| 化学名称 | 4-(1-(4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenol |
| 溶解度 | ≥42 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCC(c1ccccc1)=C(c(cc1)ccc1O)c(cc1)ccc1OCCN(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | (E/Z)-4-羟基他莫昔芬（阿非莫昔芬）是(Z)-4-羟基他莫昔芬和(E)-4-羟基他莫昔芬异构体的外消旋化合物。(E/Z)-4-羟基他莫昔芬是一种雌激素受体调节剂。 |
沪公网安备 31011002003500