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相关产品
Leupeptin, Microbial
丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂

Leupeptin, Microbial

产品编号:A2570
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该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Leupeptin, Microbial

Leupeptin, Microbial Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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Leupeptin, Microbial Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 103476-89-7 SDF Download SDF
别名 Leupeptin hemisulfate salt microbial,L-Leucinamide,Leupeptin, Microbial
化学名 2-acetamido-N-(1-((5-((diaminomethylene)amino)-1-oxopentan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-4-methylpentanamide
SMILES O=C(C(C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])[H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)N([H])C(C(N([H])C(C([H])=O)([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(N([H])[H])/N([H])[H])=O)([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])[H]
分子式 C20H38N6O4.1/2H2SO4 分子量 493.6
溶解度 ≥24.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
该产品在溶液中不稳定,建议现配现用
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Leupeptin, Microbial(Leupeptin hemisulfate)是一种可逆的和竞争性的蛋白酶抑制剂,作用于胰蛋白酶(trypsin)和组织蛋白酶B(cathepsin B),Ki值分别为0.13 nM和7 nM。
靶点 Trypsin Cathepsin B        
IC50 0.13 nM (Ki) 7 nM (Ki)        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

感染了HCV 229E的MRC-C细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度≥49.35mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0, 1, 10和100 μg/mL;24小时

实验结果

在MRC-C细胞培养液中,Leupeptin抑制人冠状病毒229E复制。空斑实验表明,Leupeptin的IC50值为0.4 μg/mL。当Leupeptin剂量为50 μg/mL时,宿主细胞生长不受影响。在病毒单周期生长实验中,于感染后2小时内加入Leupeptin(100 μg/mL)才能抑制病毒增殖,上述结果表明其作用于病毒复制的早期阶段。

动物实验 [2]:

动物模型

C57BL/6NCrl雄性小鼠

给药剂量

0, 9, 18 36和40 mg/kg;腹腔注射

实验结果

小鼠对Leupeptin的耐受性良好。在总组织提取物和溶酶体富集部分(LE部分)中,Leupeptin呈剂量依赖性地大量增加LC3b-II。在电子显微镜(EM)的水平下,Leupeptin诱导电子致密囊泡结构(在肝细胞中,给予40 mg/kg Leupeptin,于60分钟后,可以显示上述结构)堆积。结果表明,Leupeptin使LC3b-II免受溶酶体降解,从而提升LC3b-II的体内水平。因此,基于Leupeptin的测试有望用于研究小鼠巨自噬动态平衡。

其他注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Appleyard G, Tisdale M. Inhibition of the growth of human coronavirus 229E by leupeptin. Journal of general virology, 1985, 66(2): 363-366.

[2]. Haspel J, Shaik RS, Ifedigbo E, Nakahira K, Dolinay T, Englert JA, Choi AM. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.

产品描述

Leupeptin是一种可逆的蛋白酶抑制剂,作用于牛胰蛋白酶、人纤溶酶、牛脾组织蛋白酶B和重组人钙蛋白酶,Ki值分别为35 nM、3.4 μM、6 nM和72 nM[1,2]。

作为蛋白酶的抑制剂,leupeptin最初是从链霉菌属中分离的。由于极性C端的存在,leupeptin膜通透性差。Leupeptin对猪红细胞、猪肾和人血小板来源的钙蛋白酶具有中度有效的活性,IC50值分别为0.211 μM、1.8 μM和0.938 μM。在培养的MRC-C细胞中,leupeptin通过抑制胰蛋白酶的活性,从而抑制人类冠状病毒株229E的生长,平均IC50值为0.8 μM [2,3]。

参考文献:
1.  Mehdi S. Cell-penetrating inhibitors of calpain. Trends in biochemical sciences, 1991, 16: 150-153.
2.  Krauser J A, Powers J C. 6.1 BIOLOGICAL ROLES. Proteinase and Peptidase Inhibition: Recent Potential Targets for Drug Development, 2003: 144.
3.  Appleyard G, Tisdale M. Inhibition of the growth of human coronavirus 229E by leupeptin. Journal of general virology, 1985, 66(2): 363-366.