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Q-VD-OPh hydratePan-caspase抑制剂。

Q-VD-OPh hydrate

产品编号:A1901
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥5,500.00 现货
1mg ¥1,100.00 现货
5mg ¥3,000.00 现货
10mg ¥5,000.00 现货
25mg ¥8,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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Q-VD-OPh

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Q-VD-OPh

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化学性质

CAS号 1135695-98-5 SDF Download SDF
化学名 (3S)-5-(2,6-difluorophenoxy)-3-[[(2S)-3-methyl-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid
SMILES CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
分子式 C26H25F2N3O6.xH2O 分子量 513.49
溶解性 >25.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Q-VD-OPH是一种脑和细胞通透性的、高效的和不可逆的pan-caspase抑制剂。作用于caspase-3、caspase-1、caspase-8和caspase-9,IC50值分别为25 nM、50 nM、100 nM和430 nM。
靶点 caspase-1 caspase-3 caspase-8 caspase-9    
IC50 50nM 25nm 100nM 430nM    

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

JURL-MK1和HL60细胞

溶解方法

溶解于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

N/A

应用

Q-VD-OPH在0.05 mM时可大幅度抑制caspase-3和caspase-7的活性,在低浓度时也可以抑制caspase-8。Q-VD-OPH在10 mM时抑制PARP-1的裂解,在2 mM时抑制DNA片段化,干扰细胞膜的功能。而药物诱导的细胞与纤连蛋白粘着性的丧失则需要10 mM Q-VD-OPh。

动物实验[2]:

动物模型

3个月大的TgCRND8小鼠

剂量

10 mg/kg,3次/周,3个月;腹腔注射

应用

在阿尔兹海默病的慢性治疗中,Q-VD-OPh抑制caspase-7的激活,限制tau和caspase裂解的病理变化。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Ku?elová K1, Grebeňová D, Brodská B.Dose-dependent effects of the caspase inhibitor Q-VD-OPh on different apoptosis-related processes. J Cell Biochem. 2011 Nov;112(11):3334-42.

2. Rohn TT, Kokoulina P, Eaton CR et al. Caspase activation in transgenic mice with Alzheimer-like pathology: results from a pilot study utilizing the caspase inhibitor, Q-VD-OPh. Int J Clin Exp Med. 2009 Nov 5;2(4):300-8.

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产品描述

QVD-OPh是一种pan-caspase抑制剂,提供了一种低成本,无毒和高特异性的细胞凋亡抑制方式,并为抑制剂的设计提供了新视角。

Q-VD-OPh可以抑制重组的caspases 1、3、8和9,IC50值范围介于25-400 nM之间。Q-VD-OPh可以显著抑制放线菌素D诱导的细胞凋亡。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比,Q-VD-OPh可以更加有效地抑制凋亡。Q-VD-OPh可以在不到4个小时的时间内完全抑制凋亡诱导子诱导的大量细胞的死亡。Q-VD-OPh也可以有效的阻止三大凋亡途径介导的细胞凋亡,分别是caspase 9/3、caspase 8/10和caspase 12。Q-VD-OPh具有更高的效力,但即使在高浓度下,它对细胞也是无毒的。Q-VD-OPh可以在不同的细胞类型和物种(人,小鼠和大鼠)中起作用,阻止终端caspase激活、底物切除以及与细胞凋亡相关的DNA片段的形成。

Q-VD-OPH作为一个独特的试剂,可以将难以复活的传代细胞从液氮中恢复过来。将Q-VD-OPH加入到要解冻的细胞中,细胞可以获得足够的时间从解冻的压力中恢复并开始增值,即使在标准的DMSO浓度(10%)下。Q-VD-OPh在溶液中可以稳定存在几个月,在培养基中有至少2.5天的效力。

参考文献:
1. T. M. Caserta, A. N. Smith, A. D. Gultice, M. A. Reedy and T. L. Brown, Q-VD-OPh, a broad spectrum caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties, Apoptosis 2003; 8: 345–352
2. Yin XM. Signal transduction mediated by Bid, a pro-death Bcl-2 family proteins, connects the death receptor and mitochondria apoptosis pathways. Cell Res 2000; 10: 161–167