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首页 >> Signaling Pathways >> Neuroscience >> 5-HT Receptor >> Clozapine N-oxide(CNO)
相关产品
Clozapine N-oxide(CNO)
Clozapine代谢产物,用于化学遗传学

Clozapine N-oxide(CNO)

产品编号:A3317
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥660.00 现货
5mg ¥620.00 现货
10mg ¥950.00 现货
25mg ¥2,140.00 现货
50mg ¥3,760.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Laura A DeNardo, Cindy D Liu, et al."Temporal Evolution of Cortical Ensembles Promoting Remote Memory Retrieval." bioRxiv. 2018 April 5.

质量控制

化学结构

Clozapine N-oxide

相关生物数据

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Clozapine N-oxide

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化学性质

CAS号 34233-69-7 SDF Download SDF
化学名 3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
SMILES C[N+]1(CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl)[O-]
分子式 C18H19ClN4O 分子量 342.82
溶解度 ≥17.15 mg/mL in DMSO, <2.23 mg/mL in EtOH, ≥49 mg/mL in H2O with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

大鼠皮层细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h,200 ng/ml

应用

Clozapine N-oxide (CNO)是clozapine的主要代谢产物之一。在大鼠皮层细胞中,它可以显著的减少5-HT2受体的密度[1]。在大鼠脉络丛中,Clozapine N-oxide (CNO)可抑制5-HT诱导的磷酸肌醇水解[2]。

临床实验[3]:

临床样本

34-50岁的男性精神分裂症患者

剂量

早晨8点,包裹100 mg clozapine N-oxide粉末的片剂

应用

给药clozapine,12小时后clozapine N-oxide的平均血浆浓度稍微低于另一个clozapine代谢物,desmethylclozapine。给药clozapine N-oxide,12小时后clozapine血浆浓度是clozapine N-oxide的两倍。给药clozapine N-oxide后,只有一个病人血浆中可检测到desmethylclozapine。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Heiser P, Schulte E, Hausmann C, et al. Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT 2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro[J]. Progress In Neuro-psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2004, 28(2): 297-302.

[2]. Kuoppamki M, Syvlahti E, Hietala J. Clozapine and N-desmethylclozapine are potent 5-HT1C receptor antagonists[J]. European Journal of Pharmacology: Molecular Pharmacology, 1993, 245(2): 179-182.

[3].Chang W H, Lin S K, Lane H Y, et al. Reversible metabolism of clozapine and clozapine N-oxide in schizophrenic patients[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 1998, 22(5): 723-739.

产品描述

Clozapine-N-oxide(CNO)是一种Clozapine代谢产物,可以降低大鼠初级皮层细胞5-HT2受体的密度[1]。Clozapine-N-oxide (CNO)也可激活一种进化的M3-毒蕈碱受体,因而可用于chemogenetics[2]。

Clozapine是一种已知的非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症。Clozapine的两中主要代谢产物为norclozapine和clozapine-N-oxide(CNO)[2]。同时,Clozapine也可以从它的N-氧化物代谢产物生成。换而言之,Clozapine和clozapine-N-oxide(CNO)间的代谢途径是可逆的[3]。在大鼠初级皮层细胞和SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中,给予200 ng/ml的clozapine-N-oxide(CNO)显著减少5-HT2受体密度[1]。在鉴定方法方面,反相HPLC已被报道可以检测人血浆中的Clozapine以及其两种主要代谢产物[4]。

参考文献:
1. P. Heiser, E. Schulte, C. Hausmann, R. Becker, H. Remschmidt, J. C. Krieg and H. Vedder, Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.
2. Armbruster BN1, Li X, Pausch MH, et al. Evolving the lock to fit the key to create a family of G protein-coupled receptors potently activated by an inert ligand. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 20;104(12):5163-8.
3. S. A. Volpicelli, F. Centorrino, P. R. Puopolo, J. Kando, F. R. Frankenburg, R. J. Baldessarini and J. G. Flood, Clin Chem 1993, 39, 1656-1659.
4. M. W. Jann, Y. W. Lam and W. H. Chang, Arch Int Pharmacodyn Ther 1994, 328, 243-250.
5. A. Avenoso, G. Facciola, G. M. Campo, A. Fazio and E. Spina, J Chromatogr B Biomed Sci Appl 1998, 714, 299-308.