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Bortezomib (PS-341)蛋白酶体抑制剂

Bortezomib (PS-341)

产品编号:A2614
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥600.00 现货
25mg ¥1,080.00 现货
100mg ¥2,500.00 现货
500mg ¥6,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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质量控制

化学结构

PS341

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PS341

Bortezomib (PS-341) Dilution Calculator

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Bortezomib (PS-341) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 179324-69-7 SDF Download SDF
别名 Bortezomib,PS-341,LDP-341,MLM341,MG-341,NSC-681239
化学名 [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
SMILES B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
分子式 C19H25BN4O4 分子量 384.24
溶解性 >19.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Bortezomib (PS-341)是一个有效的20s蛋白酶体抑制剂,Ki值为0.6 nM。
靶点 20S proteasome          
IC50 0.6 nM (Ki)          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

犬恶性黑色素瘤细胞系(CMM-1、CMM-2、ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK和NML)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h;IC50=3.5~5.6 nM

应用

Bortezomib有效抑制细胞生长,而其它化合物对细胞生长没有或有很小的影响。在9个犬恶性黑色素瘤细胞系(CMM-1、CMM-2、ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK和NML)中,bortezomib抑制所有细胞系的生长,IC50范围介于3.5~5.6 nM之间。

动物实验[1]:

动物模型

无胸腺裸鼠

剂量

0.8 mg/kg;静脉注射

应用

在异种移植小鼠模型中评估bortezomib对CMM-1细胞的体内生长抑制活性。在第4天的治疗后,bortezomib显著抑制肿瘤生长(P < 0.01,对照vs. Bortezomib)。与对照相比,bortezomib治疗小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数(P <0.01)。同样的,bortezomib治疗小鼠来源的肿瘤中,Ki67指数也显著下降(P < 0.01)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Ito K, Kobayashi M, Kuroki S, et al. The proteasome inhibitor bortezomib inhibits the growth of canine malignant melanoma cells in vitro and in vivo[J]. The Veterinary Journal, 2013, 198(3): 577-582.

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研究更新

1. Bortezomib-induced apoptosis in cultured pancreatic cancer cells is associated with ceramide production. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Jan;73(1):69-77. doi: 10.1007/s00280-013-2318-3. Epub 2013 Nov 5.
Abstract
Bortezomib, a proteasome inhibitor with anti-pancreatic cancer activity, was assessed for its role in ceramide production.
2. Mitochondrial modulation decreases the bortezomib-resistance in multiple myeloma cells. Int J Cancer. 2013 Sep 15;133(6):1357-67. doi: 10.1002/ijc.28149. Epub 2013 Apr 4.
Abstract
The resistance to bortezomib, a 20S proteasome inhibitor, in MM cell lines is correlated with mitochondrial activities and could be eliminated through regulation of mitochondrial genes.
4. Oncolytic vesicular stomatitis virus and bortezomib are antagonistic against myeloma cells in vitro but have additive anti-myeloma activity in vivo. Exp Hematol. 2013 Dec;41(12):1038-49. doi: 10.1016/j.exphem.2013.09.005. Epub 2013 Sep 22.
Abstract
Instead of synergistically killing multiple myeloma cells, bortezomib inhibited the replication and spread of VSV in vitro through suppressing NF-KB activation resulting in diminished anti-tumor activity and increased VSV response. However, the combination of those two drugs exhibited synergistic effects in vivo to reduce tumor burden in two syngeneic, immunocompetent myeloma models.
5. A phase I study using bortezomib with weekly idarubicin for treatment of elderly patients with acute myeloid leukemia. Leuk Res. 2013 Nov;37(11):1502-8. doi: 10.1016/j.leukres.2013.09.003. Epub 2013 Sep 8.
Abstract
The treatment of bortezomib combined with idarubicin was well tolerated in older AML patients with the maximum tolerated dose of 1.2 mg/m(2) and 10 mg/m(2) respectively.

产品描述

Bortezomib是一种有效的、特异性的可逆性蛋白酶体抑制剂。它可以抑制H460细胞(人非小细胞肺癌细胞系)的增值,IC50值为0.1 μM。

Bortezomib (PS-341)是第一个用于人体试验的治疗性蛋白酶体抑制剂。Bortezomib被美国批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤[1]。Bortezomib是N端受保护的二肽,可以写成Pyz-Phe-boroLeu,分别代表吡嗪酸、苯丙氨酸和以硼酸代替羧酸的亮氨酸。Bortezomib对蛋白酶体的抑制可能涉及多个机制。在依赖于抑制促凋亡途径的肿瘤细胞中,蛋白酶体被抑制后可以阻止促凋亡因子的降解,从而激活程序性细胞死亡。最近研究发现,Bortezomib可以引起由蛋白酶体产生的细胞内多肽水平的快速且剧烈的变化[2]。细胞内的某些多肽是具有生物活性的,因此Bortezomib对细胞内多肽水平的影响可能是该药物的生物学效应,也可能是副作用。

参考文献:
1.  Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
2.  Gelman JS, Sironi J, Berezniuk I, Dasgupta S, Castro LM, Gozzo FC, Ferro ES, Fricker LD (2013). "Alterations of the intracellular peptidome in response to the proteasome inhibitor bortezomib". In Gartel, Andrei L. PLoS One 8 (8): e53263.