E-64
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥425.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥340.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1144.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3140.00 | 现货 | |
| 250mg | ￥6594.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
E-64（L-反式-环氧琥珀酰肽类化合物）是一种特异性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，从曲霉菌（Aspergillus）的培养物中分离获得。E-64可以抑制papain、ficin和bromelains [1]。
据报道，E-64可以抑制另外两种哺乳动物半胱氨酸蛋白酶：cathepsin L3和来自人乳腺癌组织的蛋白酶，也可以抑制来自鸡肌肉组织的钙依赖性蛋白酶calpain [5]。抑制数据的双倒数曲线显示，E-64与底物没有竞争性 [1]。环氧琥珀酰部分的光学异构不会影响E-64对papain的抑制活性 [6，7]。E-64最实际的应用是papain相关半胱氨酸蛋白酶的活性位点滴定（active-site titration），可用于确定酶浓度。
参考文献：
1. A. J. BARRETT, A. A. KEMBHAVI, L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L. Biochem. J. (1982) 201, 189-198.
2. Hanada, K., Tamai, M., Yamagishi, M., Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978c) Agric. Biol. Chem. 42, 523-528
3. Towatari, T., Tanaka, K., Yoshikawa, D. & Katunuma, N. (1978).J. Biochem. (Tokyo) 84, 659-671.
4. Mort, J. S., Recklies, A. D. & Poole, A. R. (1980) Biochim. Biophys. Acta 614, 134-143.
5. Sugita, H., Ishiura, S., Suzuki, K. & Imahori, K. (1980) J. Biochem. (Tokyo) 87, 339-341.
6. Hanada, K., Tamai, M., Morimoto, S., Adachi, T.,Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978a) Agric. Biol. Chem. 42, 537-541.
7. Hanada, K., Tamai, M., Ohmura, S., Sawada, J., Seki, T.& Tanaka, I. (1978b)Agric. Biol. Chem. 42, 529-536.
8. Knight, C. G. (1980) Biochem. J. 189,447-453.
9. Takio, K., Towatari, T., Katunuma, N. & Titani, K.(1980) Biochem. Biophys. Res. Commun. 97, 340-346
10. Bender, M. L., Begue-Canton, M. L., Blakeley, R. L.,Brubacher, L. J., Feder, J., Gunter, C. R., Kezdy, F. J.,Killheffer, J. V., Marshall, T. H., Miller, C. G., Roeske,R. W. & Stoops, J. K. (1966) J. Am. Chem. Soc. 88,5890-5913
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 66701-25-5 |
| 分子式 | C15H27N5O5 |
| 分子量 | 357.41 |
| 化学名称 | (2S,3S)-3-[[(2S)-1-[4-(diaminomethylideneamino)butylamino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥49.1 mg/mL in H2O; ≥53.6 mg/mL in DMSO; ≥55.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)C[C@@H](C(NCCCCN=C(N)N)=O)NC([C@H]1O[C@@H]1C(O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | E-64是一种天然的、有效的和不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，作用于cathepsins K、S和L，IC50值分别为1.4、4.1和2.5 nM。. | ||
| 靶点 | cathepsins K | cathepsins S | cathepsins L |
| 生物活性数据 | 1.4nM | 4.1nM | 2.5nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
- 1. Andrew Thorne, Akanksha Bansal, et al. "Differential regulation of BIRC2 and BIRC3 expression by inflammatory cytokines and glucocorticoids in pulmonary epithelial cells." PLoS One. 2023 Jun 8;18(6):e0286783. PMID: 37289679
- 2. Cliff J. Luke, Stephanie Markovina, et al. "Lysoptosis is an evolutionarily conserved cell death pathway moderated by intracellular serpins." Commun Biol. 2022 Jan 12;5(1):47. PMID: 35022507
- 3. Zhijun Liu, Himani Nailwal, et al. "A class of viral inducer of degradation of the necroptosis adaptor RIPK3 regulates virus-induced inflammation." Immunity. 2021 Feb 9;54(2):247-258.e7. PMID: 33444549
- 4. Dheilly E, Battistello E, et al. "Cathepsin S Regulates Antigen Processing and T Cell Activity in Non-Hodgkin Lymphoma." Cancer Cell. 2020;37(5):674-689.e12. PMID: 32330455
- 5. Blass G, Levchenko V, et al. "Chronic cathepsin inhibition by E-64 in Dahl salt-sensitive rats." Physiol Rep. 2016 Sep;4(17). pii: e12950. PMID: 27597769
- 6. Ying Long, Xuri Zhang, et al. "Initial events in the breakthrough of the epithelial barrier of the small intestine by Angiostrongylus cantonensis." Arch Biol Sci. 2016;68(2):375-383
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