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Z-VAD-FMKPan-Caspase抑制剂。

Z-VAD-FMK

产品编号:A1902
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,500.00 现货
1mg ¥550.00 现货
5mg ¥1,500.00 现货
10mg ¥2,500.00 现货
25mg ¥4,000.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

质量控制

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Z-VAD-FMK

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C1
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化学性质

CAS号 187389-52-2 SDF Download SDF
别名 Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone,Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
化学名 methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate
SMILES CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
分子式 C22H30FN3O7 分子量 467.49
溶解性 >23.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Z-VAD-FMK是一种细胞通透性的,不可逆的广谱性Caspase抑制剂。在肿瘤细胞中,它可以抑制Caspase的加工和凋亡诱导,IC50为0.0015 - 5.8 mM。在体内也具有活性。
靶点 Caspase          
IC50 0.0015 - 5.8 mM          

实验操作

激酶实验[1]:

阻止CPP32加工成其活性形式

Z-VAD-FMK通过直接干扰CPP32的加工,抑制CPP32的激活,从而抑制细胞凋亡。

细胞实验[2]:

细胞系

人CD4+ (~ 97%)和CD8+ T (~ 98%)细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

24小时

应用

Z-VAD-FMK剂量依赖地抑制抗CD3和抗CD28共同刺激介导的T细胞增殖。Z-VAD-FMK在25和50 μM时效果较差,但在100 μM浓度时抑制T细胞增殖。

动物实验[3]:

动物模型

过敏性接触性皮炎(ACD)C57BL小鼠

剂量

1.25 mM

应用

1.25 mM Z-VAD-FMK处理组的小鼠其右耳廓肿胀程度,两只耳朵之间的重量差异和厚度均显著低于阴性对照组(NC)。而且,耳损伤部位INF-γ和IL-2的水平,T淋巴细胞内BrdU的平均强度以及活化标志物阳性的T淋巴细胞百分数也均比NC组更低。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Slee EA1, Zhu H, Chow SC et al. Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe) fluoromethylketone (Z-VAD.FMK) inhibits apoptosis by blocking the processing of CPP32. Biochem J. 1996 Apr 1;315 ( Pt 1):21-4.

[2]. Lawrence CP1, Chow SC. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.

[3]. Li YY, Yan CL. Inhibition of elicitation of allergic contact dermatitis by topical use of Z-VAD-FMK, a broad caspase inhibitor: experiment in mice. Zhonghua Yi Xue Za Zhi. 2012 Jul 24;92(28):1992-6.

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研究更新

1. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12. doi: 10.1016/j.taap.2012.09.002. Epub 2012 Sep 12.
Abstract
The caspase inhibitor Z-VAD-FMK exhibits immunosuppressive and anti-proliferative activities in T cell without inhibiting the activity of caspases 8 and 3, where it inhibits NF-KB, the expression of CD25 and FasL-induced apoptosis.
2. [Inhibition of elicitation of allergic contact dermatitis by topical use of Z-VAD-FMK, a broad caspase inhibitor: experiment in mice]. Zhonghua Yi Xue Za Zhi. 2012 Jul 24;92(28):1992-6.
Abstract
The effects of Z-VAD-FMK, a caspase inhibitor, on T lymphocytes and the elicitation of murine ACD were investigated.
3. Radiation-induced cytochrome c release and the neuroprotective effects of the pan-caspase inhibitor z-VAD-fmk in the hypoglossal nucleus. Exp Ther Med. 2014 Feb;7(2):383-388. Epub 2013 Nov 20.
Abstract
Intracerebroventricular administration of Z-VAD-FMK, a caspase inhibitor restricted by blood-brain barrier, to post-radiation rats resulted in reduced numbers of TUNEL-positive cells in the hypoglossal nucleus, suppressed expression and activation of caspases 3/8/9 and decrease appearance of cytochrome c in the cytosolic fraction.
5. Intracochlear perfusion of leupeptin and z-VAD-FMK: influence of antiapoptotic agents on gunshot-induced hearing loss. Eur Arch Otorhinolaryngol. 2011 Jul;268(7):987-93. doi: 10.1007/s00405-011-1487-0. Epub 2011 Jan 19.
Abstract
Early direct infusion of Z-VAD-FMK, a caspase inhibitor, into cochlear leads to accelerated hearing recovery and reduced hair cell loss in pigs suffering gunshot noise-induced trauma.

产品描述

Z-VAD-FMK是ICE-样蛋白酶(Caspase)的抑制剂。在THP.1细胞中,Z-VAD-FMK可以抑制不同刺激诱导的凋亡。在Jurkat T细胞中,它可以抑制Fas抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK通过阻断proCPP32活化,而非阻止CPP32的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。

Z-VAD-FMK抑制不同刺激诱导下的大的DNA片段的形成,且几乎可以完全抑制所有四个刺激诱导下的大的DNA片段的形成。在TLCK存在时,Z-VAD-FMK也可以完全抑制由thapsigargin或cycloheximide诱导的大DNA片段的增加,这与Z-VAD-FMK能够抑制这些处理诱导的凋亡是一致的。这些结果表明Caspase作用于大的DNA片段形成之前的阶段。

Z-VAD-FMK对STS诱导的细胞坏死几乎没有效果,表明Caspase不参与细胞坏死的发生[3]。

参考文献:
1.   Darmon, A.J., Ehrman, N., Caputo, A., Fujinaga, J. and Bleackley, R.C. (1994) J. Biol. Chem. 269, 32043-32046. 2. Chow, S. C., Weis M., Kass, G. E. N., Holmstrom, T. H., Eriksson, J. E. and Orrenius S. (1995) FEBS Lett. 364, 134±138 3. H. Zhu et al./FEBS
Letters 374 (1995) 303-308