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LY 294002PI3K抑制剂

LY 294002

产品编号:A8250
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥900.00 现货
50mg ¥2,100.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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LY 294002

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化学性质

CAS号 154447-36-6 SDF Download SDF
化学名 2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one
SMILES C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4
分子式 C19H17NO3 分子量 307.34
溶解度 ≥15.37mg/mL in DMSO, ≥13.55mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 LY294002是PI3Kα/δ/β的抑制剂,IC50值分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。
靶点 p110α p110δ p110β      
IC50 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM      

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

OVCAR-3细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 μM,24 h

应用

与对照组相比,在24小时处理后,1、5和10 μM LY294002处理孔中细胞数量分别减少了27、56和75%。LY294002(1–10 μM)显著抑制细胞增殖。细胞用10 μM LY294002处理24小时后具有细胞毒性效应,细胞数量减少、细胞簇出现萎缩,细胞内聚力降低;细胞出现深染和固缩核,细胞质减少。在5 μM浓度时,LY294002诱导核固缩,减少胞浆量。

动物实验[1]:

动物模型

植入OVCAR-3细胞的无胸腺免疫缺陷小鼠

剂量

100 mg/kg/day,3周;腹腔注射

应用

在治疗组和对照组中,尸检时发现肿瘤位于腹膜、肠和子宫的表面。然而,在对照组中,还发现肿瘤位于隔膜和肝门区。在肿瘤细胞中,LY294002诱导核固缩,减少胞浆量,一些核从细胞质中分离。与LY294002处理组(6.35 ± 0.42 cm)相比,对照组中小鼠腹围显著增加(7.2 ± 2 cm)。在接种后第一周,两组体重均增加。在对照组中,体重持续增加,而LY294002处理后体重没有显著变化。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Hu L, Zaloudek C, Mills G B, et al. In vivo and in vitro ovarian carcinoma growth inhibition by a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002). Clinical Cancer Research, 2000, 6(3): 880-886.

产品描述

LY294002是一种有效的、细胞通透性的、选择性的和可逆的I类磷酸肌醇3-激酶(PI3Ks)抑制剂,作用于p110α,p110β和p110δ催化亚基的ATP结合位点[1, 2]。

PI3K家族分为3类:I类、II类和III类。LY294002可以抑制I类PI3K 4个催化亚基中的3个,分别为p110α、β和δ,IC50值分别为500 nM、973 nM和570 nM[3]。尽管LY294002比wortmannin(另一个PI3K抑制剂)的效力低,但是LY294002在溶液中更加稳定。而且,LY294002是一种可逆抑制剂,而wortmannin是不可逆的[2]。

PI3Ks通过Akt激活mTOR,抑制Bad,诱导细胞生长和增殖。在体外和体内,LY294002有效的抑制I类PI3K的催化亚基,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长[2, 4]。LY294002也是一种有效的自体吞噬抑制剂,阻断自噬体的形成[5]。定量化学蛋白质组学分析表明,LY294002抑制BET bromodomain蛋白BRD2、BRD3和BRD4,IC50范围介于1-2 μM之间[6]。

参考文献:
[1]Maira et al.  (2009). PI3K inhibitors for cancer treatment: where do we stand?. doi:10.1042/BST0370265.
[2]Vlahos CJ. , et al. (1994). A Specific Inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase, 2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-l-benzopyran-4-one (LY294002). Journal of Biological Chemistry 269 (7): 5241–5248.
[3]Chaussade C, et al.  Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[4]Hu L, et al.  In vivo and in vitro ovarian carcinoma growth inhibition by a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002). Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[5]Blommaart EF. , et al., (1997). The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors wortmannin and LY294002 inhibit autophagy in isolated rat hepatocytes. Eur. J. Biochem. 243: 240–246.
[6]Dittmann, A. , et al. (2013). The Commonly Used PI3-Kinase Probe LY294002 is an Inhibitor of BET Bromodomains. ACS Chemical Biology: 131210150813004.