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AEBSF.HCl丝氨酸蛋白酶抑制剂

AEBSF.HCl

产品编号:A2573
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
100mg ¥600.00 现货
500mg ¥2,000.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

AEBSF.HCl

相关生物数据

AEBSF.HCl

相关生物数据

AEBSF.HCl

AEBSF.HCl Dilution Calculator

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C1
V1
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AEBSF.HCl Molarity Calculator

Mass
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Volume
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g/mol

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化学性质

CAS号 30827-99-7 SDF Download SDF
别名 AEBSF.HCl,AEBSF Hydrochloride
化学名 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride;hydrochloride
SMILES C1=CC(=CC=C1CCN)S(=O)(=O)F.Cl
分子式 C8H10FNO2S.HCl 分子量 239.69
溶解度 ≥12 mg/mL in DMSO, ≥15.73 mg/mL in H2O, ≥23.8 mg/mL in EtOH with gentle warming 储存条件 Desiccate at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 AEBSF.HCl是一种不可逆的、广谱性丝氨酸蛋白酶抑制剂。
靶点 serine protease          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

K695sw、HS695和SKN695细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度≥798.97mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0、0.1、0.3、0.6、0.8、1.0和1.2 mM;20分钟

实验结果

据发现,在各种细胞系中,AEBSF抑制Aβ生成。在转染了βAPP695(K695sw)的K293细胞中,AEBSF呈剂量依赖性地减少Aβ,其IC50值约为1 mM。在转染了野生型APP695的HS695和SKN695细胞中,AEBSF显示出抑制作用,其IC50值约为300 μM。此外,AEBSF增加α裂解并抑制β裂解。

动物实验 [2]:

动物模型

SD大鼠

给药剂量

于妊娠第3天,子宫内(每次注射5 mg或10 mg AEBSF)或尾静脉注射(给予每只大鼠10 mg AEBSF)给药

实验结果

于妊娠第8天,统计可见的植入胚胎数,结果表明,AEBSF抑制大鼠胚胎植入。

其他注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Citron M, Diehl T S, Capell A, et al. Inhibition of amyloid β-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron, 1996, 17(1): 171-179.

[2]. Jiang YH, Shi Y, He YP, Du J, Li RS, Shi HJ, Sun ZG, Wang J. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8.

产品描述

AEBSF是一种不可逆的、广谱性丝氨酸蛋白酶抑制剂[1]。

AEBSF是蛋白酶的共价结合抑制剂,包括胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、纤溶酶和凝血酶。AEBSF可抑制各种细胞系中Aβ的生成。在转染APP695(K695sw)的K293细胞中,AEBSF剂量依赖性地减少Aβ,IC50值约为1 mM。在转染野生型APP695的HS695和SKN695细胞中,AEBSF也具有抑制效应,IC50值约为300 μM。AEBSF也可以增加α-切除,抑制β-裂解。此外,作为蛋白酶的抑制剂,AEBSF阻止单核细胞源性的巨噬细胞裂解白血病细胞。巨噬细胞与150 μM的AEBSF孵育6小时后几乎导致最大程度的抑制[1,2]。

参考文献:
[1] Citron M, Diehl T S, Capell A, et al.  Inhibition of amyloid β-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron, 1996, 17(1): 171-179.
[2] Nakabo Y, Pabst M J.  Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. Journal of leukocyte biology, 1996, 60(3): 328-336.