Catalog No. B4908

Z-Ile-Leu-aldehyde

有效的γ-分泌酶抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥3545.00	现货
5mg	￥3027.00	现货
10mg	￥4318.00	现货

CAS号：161710-10-7纯度：98%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Z-Ile-Leu-aldehyde(gamma-Secretase inhibitor XII /GSI XII,Z-IL-CHO)是一种有效的γ-分泌酶抑制剂;也是Notch信号传导抑制剂.

Notch信号传导影响许多细胞过程,包括细胞增殖\分化\凋亡和干细胞的维持.它还参与许多发育系统,包括神经发生\血管发生\造血和肌生成.Notch信号的失调导致发育综合征和癌症[3].为了传递信号,Notch受体在结合其Delta样和 Jagged家族的同源配体后经历一系列蛋白水解切割.γ分泌酶是一种大的蛋白酶复合物,可以切割膜结合形式的Notch,并释放Notch受体的细胞内结构域.Notch信号的这一步骤在其信号级联的激活中是非常关键的[1] [2].

体外:在体外用GSI XII(10〜15 μM)处理MOPC315.BM鼠多发性骨髓瘤细胞,发现GSI XII阻断Notch信号传导,降低细胞活力并诱导细胞凋亡.在NF-κB配体受体激活剂(RANKL)刺激的RAW264.7鼠单核细胞/巨噬细胞系中,发现GSI XII(10 μM)损伤破骨细胞的分化[1]. GSI XII(8 μM〜15 μM)抑制乳腺癌细胞中的Notch活性,从而引发凋亡反应.GSI XII还靶向乳腺癌干细胞,因为它可以显著地防止体外乳腺卵泡的形成[3].

体内:在MOPC315.BM小鼠模型中, GSI XII(腹膜内注射,10 mg/kg)通过抑制Notch降低骨髓瘤特异性副蛋白的水平,降低骨丢失,并减少溶骨性病变 [1].GSI-XII(腹膜内注射,5 mg/kg)还可通过抑制Notch来阻断小鼠胚胎性横纹肌肉瘤的肿瘤发生[2].

离体:通过建立人乳腺癌组织的三维培养模型,来研究连续30例来自未经治疗乳腺癌患者的原发肿瘤对Notch抑制剂GSI XII(15 μM)的敏感性.离体实验发现有24例肿瘤对GSI XII诱导的凋亡敏感.

References:
[1]. Schwarzer R, Nickel N, Godau J, et al. Notch pathway inhibition controls myeloma bone disease in the murine MOPC315. BM model[J]. Blood cancer journal, 2014, 4(6): e217.
[2]. Belyea B C, Naini S, Bentley R C, et al. Inhibition of the Notch-Hey1 axis blocks embryonal rhabdomyosarcoma tumorigenesis[J]. Clinical Cancer Research, 2011, 17(23): 7324-7336.
[3]. Séveno C, Loussouarn D, Bréchet S, et al. γ-Secretase inhibition promotes cell death, Noxa upregulation, and sensitization to BH3 mimetic ABT-737 in human breast cancer cells[J]. Breast Cancer Research, 2012, 14(3): R96.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	161710-10-7
分子式	C₂₀H₃₀N₂O₄
分子量	362.46
化学名称	benzyl ((2R,3R)-3-methyl-1-(((R)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl)carbamate
溶解度	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥10.8 mg/mL in DMSO
SMILES	CC[C@@H](C)[C@H](C(N[C@H](CC(C)C)C=O)=O)NC(OCc1ccccc1)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Z-Ile-Leu-aldehyde（Z-IL-CHO）是γ-分泌酶和notch的一种强效竞争性肽醛抑制剂。

质量控制

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操作说明

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