YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥867.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1416.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2915.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4998.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
YO-01027（Dibenzazepine，DBZ）是一种有效的γ-分泌酶抑制剂。γ-分泌酶是一个多亚基天冬氨酸蛋白酶，催化众多I型整合膜蛋白（如淀粉样前体蛋白（APP）和Notch）的裂解。YO-01027以剂量依赖的方式与Presenilin的N端相互作用，从而有效阻断淀粉样前体蛋白样（APPL）和Notch的裂解，IC50值分别为2.640.30 nM和2.920.22 nM。最近的研究表明，YO-01027诱导的对Notch信号传导途径的抑制导致增值性隐窝细胞向有丝分裂后细胞的快速转换，以浓度依赖的方式损害预融合和融合阶段未分化细胞，而非有丝分裂后分层细胞中MUC16的生物合成。
参考文献：
Linjie Xiong, Ashley M. Woodward, and Pablo Argueso. Notch signaling modulates MUC16 biosynthesis in an vitro model of human corneal and conjunctival epithelial cell differentiation. Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 2011, 52(8), 5641-5646
Casper Groth, W. Gregory Alvord, Octavio A. Quinones, and Mark E. Fortini. Pharmacological analysis of drosphila melanogaster γ-secretase with respect to differential proteolysis of Notch and APP. Mol. Pharmacol. 2010, 77(4), 567-574
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 209984-56-5 |
| 分子式 | C26H23F2N3O3 |
| 分子量 | 463.48 |
| 小分子别名 | YO-01027 |
| 化学名称 | (2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]-N-[(7S)-5-methyl-6-oxo-7H-benzo[d][1]benzazepin-7-yl]propanamide |
| 溶解度 | ≥23.17 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.13 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C[C@@H](C(N[C@@H](c(cccc1)c1-c1ccccc1N1C)C1=O)=O)NC(Cc1cc(F)cc(F)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)是γ-分泌酶的二肽酶抑制剂，作用于APPL和Notch的裂解，IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。 | |
| 靶点 | APPL | Notch |
| 生物活性数据 | 2.6 nM | 2.9 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
- 1. Yu-Hwai Tsai, Angeline Wu, et al. "Acquisition of NOTCH dependence is a hallmark of human intestinal stem cell maturation." Stem Cell Reports. 2022 May 10;17(5):1138-1153. PMID: 35395175
- 2. Ireland AS, Micinski AM, et al. "MYC Drives Temporal Evolution of Small Cell Lung Cancer Subtypes by Reprogramming Neuroendocrine Fate." Cancer Cell. 2020;S1535-6108(20)30218-X. PMID: 32473656
- 3. Zhu M, Li Y, et al. "Effects of bisphenol A and its alternative bisphenol F on Notch signaling and intestinal development: A novel signaling by which bisphenols disrupt vertebrate development." Environ Pollut. 2020;263(Pt B):114443. PMID: 32311622
- 4. Zhu M, Niu Y, et al. "Low Concentrations of Tetrabromobisphenol A Disrupt Notch Signaling and Intestinal Development in in Vitro and in Vivo Models." Chem Res Toxicol. 2020;10.1021/acs.chemrestox.9b00528. PMID: 32041402
- 5. Idowu J, Home T, et al. "Aberrant Regulation of Notch3 Signaling Pathway in Polycystic Kidney Disease." Sci Rep. 2018 Feb 20;8(1):3340. PMID: 29463793
沪公网安备 31011002003500