SCH772984
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1700.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥811.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1298.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2725.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4673.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SCH772984,通过基于亲和力的质谱高通量平台而鉴定到,是一种新型有效的和ATP竞争性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50值分别为4 nmol/L和1 nmol/L。尽管SCH772984具有I型和II型激酶抑制剂的行为,但在300个激酶的实验中,SCH772984只对7种激酶具有高选择性,包括CLK2、FLT4、GSG2、MAP4K4、MAPK1、MINK1、PRKD1和TTK,在1 μmol/L浓度时具有超过50%的抑制。研究结果表明,SCH772984在纳摩尔浓度时有效抑制含BRAF、NRAS和KRAS突变的肿瘤细胞的生长。
参考文献:
Morris EJ, Jha S, Restaino CR, Dayananth P, Zhu H, Cooper A, Carr D, Deng Y, Jin W, Black S, Long B, Liu J, Dinunzio E, Windsor W, Zhang R, Zhao S, Angagaw MH, Pinheiro EM, Desai J, Xiao L, Shipps G, Hruza A, Wang J, Kelly J, Paliwal S, Gao X, Babu BS, Zhu L, Daublain P, Zhang L, Lutterbach BA, Pelletier MR, Philippar U, Siliphaivanh P, Witter D, Kirschmeier P, Bishop WR, Hicklin D, Gilliland DG, Jayaraman L, Zawel L, Fawell S, Samatar AA. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):742-750
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 942183-80-4 |
| 分子式 | C33H33N9O2 |
| 分子量 | 587.67 |
| 化学名称 | (3R)-1-[2-oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-(3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.7 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,IC50值分别为4 nM和1 nM。 | |
| 靶点 | ERK1 | ERK2 |
| 生物活性数据 | 4 nM | 1 nM |



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