XMU-MP-1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg | ￥5963.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥17881.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
XMU-MP-1是可逆的、强效的和选择性的MST1/2抑制剂，IC50值分别为71.1 ± 12.9 nM和38.1 ± 6.9 nM [1]。
MST1和MST2是Hippo级联信号的关键组成部分，在组织再生、干细胞自我更新和器官大小控制中发挥重要作用[1]。
XMU-MP-1是MST1/2的一种有效选择性以及ATP竞争性抑制剂。在基于ELISA的高通量筛选实验中，10 μM的XMU-MP-1抑制50％以上的MST2激酶活性，剂量依赖性地抑制MST2介导的MOB1磷酸化。在人肝癌HepG2细胞中，0.1至10 μM的XMU-MP-1剂量依赖性地降低内源性MOB1、LATS1/2和YAP的磷酸化。此外，在各种细胞系中，包括人骨肉瘤细胞系（U2OS）、人结肠直肠腺癌（SW480）和人多形性肝细胞癌（SNU-423）中，XMU-MP-1抑制H2O2刺激的MOB1磷酸化和MST1/2的自磷酸化[1]。
在野生型小鼠中，在切除三分之二肝脏之前，每天使用XMU-MP-1处理一次，治疗7天，XMU-MP-1显著降低MOB1和YAP的磷酸化水平。部分肝切除后，XMU-MP-1大大提高肝再生能力。在CCl4诱导的肝慢性损伤小鼠中，1 mg/kg剂量的XMU-MP-1处理引起少量胶原沉积，这意味着XMU-MP-1能够部分挽救纤维化[1]。
参考文献：
Fuqin Fan, Zhixiang He, Lu-Lu Kong, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Science Translational Medicine 17 Aug 2016: Vol. 8, Issue 352, pp. 352ra108.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 2061980-01-4 |
| 分子式 | C17H16N6O3S2 |
| 分子量 | 416.48 |
| 化学名称 | 4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide |
| 溶解度 | ≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CN(c1c2[s]cc1)c(nc(Nc(cc1)ccc1S(N)(=O)=O)nc1)c1N(C)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | XMU-MP-1 是一种可逆的选择性 MST1/2 抑制剂，其 IC50 分别为 71.1 和 38.1 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1.Yuan L, Liu X, et al. "Optimized HepaRG is a suitable cell source to generate the human liver chimeric mouse model for the chronic hepatitis B virus infection." Emerg Microbes Infect. 2018 Aug 10;7(1):144. PMID:30097574
- 2.Yuan L, Liu X, et al. "A Chimeric Humanized Mouse Model by Engrafting the Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Hepatocyte-Like Cell for the Chronic Hepatitis B Virus Infection." Front Microbiol. 2018 May 8;9:908. PMID:29867819
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