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XMU-MP-1

 
Catalog No.
A8735
MST1/2的强效选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
25mg
¥ 5,963.00
现货
100mg
¥ 17,881.00
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A

背景

XMU-MP-1是可逆的、强效的和选择性的MST1/2抑制剂,IC50值分别为71.1 ± 12.9 nM和38.1 ± 6.9 nM [1]。

MST1和MST2是Hippo级联信号的关键组成部分,在组织再生、干细胞自我更新和器官大小控制中发挥重要作用[1]。

XMU-MP-1是MST1/2的一种有效选择性以及ATP竞争性抑制剂。在基于ELISA的高通量筛选实验中,10 μM的XMU-MP-1抑制50%以上的MST2激酶活性,剂量依赖性地抑制MST2介导的MOB1磷酸化。在人肝癌HepG2细胞中,0.1至10 μM的XMU-MP-1剂量依赖性地降低内源性MOB1、LATS1/2和YAP的磷酸化。此外,在各种细胞系中,包括人骨肉瘤细胞系(U2OS)、人结肠直肠腺癌(SW480)和人多形性肝细胞癌(SNU-423)中,XMU-MP-1抑制H2O2刺激的MOB1磷酸化和MST1/2的自磷酸化[1]。

在野生型小鼠中,在切除三分之二肝脏之前,每天使用XMU-MP-1处理一次,治疗7天,XMU-MP-1显著降低MOB1和YAP的磷酸化水平。部分肝切除后,XMU-MP-1大大提高肝再生能力。在CCl4诱导的肝慢性损伤小鼠中,1 mg/kg剂量的XMU-MP-1处理引起少量胶原沉积,这意味着XMU-MP-1能够部分挽救纤维化[1]。

参考文献:
Fuqin Fan, Zhixiang He, Lu-Lu Kong, et al.  Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Science Translational Medicine 17 Aug 2016: Vol. 8, Issue 352, pp. 352ra108.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt416.48
Cas No.2061980-01-4
FormulaC17H16N6O3S2
Solubility≥41.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=S(C1=CC=C(NC2=NC=C3C(N(C)C(C=CS4)=C4C(N3C)=O)=N2)C=C1)(N)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

XMU-MP-1

相关生物数据

XMU-MP-1

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