VER-50589
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥494.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1649.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
VER-50589是HSP90的高效抑制剂,对HSP90β的IC50值为21 nM [1].
热休克蛋白90(HSP90)是一种伴侣蛋白,能够稳定蛋白抵抗热激,协助蛋白正确折叠和辅助蛋白降解.HSP90也能稳定肿瘤生长所需的蛋白质
VER-50589是HSP90的高效抑制剂.VER-50589抑制重组酵母Hsp90 ATP酶活性,在400 μM ATP时的IC50值为143 nM,在激活剂AHA1存在时抑制重组人HSP90β,IC50值为821 nM.VER-50589也能结合重组人HSP90β,Kd值为4.5 nM.在人癌细胞中,VER-50589表现出抗增殖活性,平均GI50值为78 nM.在CH1人卵巢癌细胞中,VER-50589抑制细胞生长,GI50值为32.7 nM.在HT29细胞中,VER-50589表现出广泛的葡萄糖醛酸化作用,并能将葡萄糖醛酸水平提高50倍,从而引起抗性.在doxorubicin耐受性CH1doxR细胞中,VER-50589表现出与CH1细胞类似的GI50值.在HCT116结肠癌细胞中,VER-50589引起G1和G2/M期停滞.VER-50589也能诱导白细胞郁滞和细胞凋亡[1].
在OVCAR3人卵巢腹水瘤的无胸腺小鼠中,VER-50589完全抑制HSP90.在HCT116结肠癌异种移植小鼠中,VER-50589 (100 mg/kg)能将肿瘤体积降低30%,将肿瘤重量降低26%.VER-50589也能降低ERBB2和C-RAF的表达[1].
参考文献：
[1]. Sharp SY, Prodromou C, Boxall K, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4): 1198-1211.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 747413-08-7 |
| 分子式 | C19H17ClN2O5 |
| 分子量 | 388.8 |
| 化学名称 | 5-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)isoxazole-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥38.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCNC(c1n[o]c(-c(c(O)c2)cc(Cl)c2O)c1-c(cc1)ccc1OC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | VER-50589是HSP90的高效抑制剂,对HSP90β的IC50值为21 nM. |
| 靶点 | HSP90β |
| 生物活性数据 | 21 nM |
沪公网安备 31011002003500