Catalog No. B6159
Vacquinol-1 dihydrochloride
MAPK激酶4(MKK4)激活剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥2708.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:2309312-85-2纯度:98.00%
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A
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特色产品
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产品描述
作用于神经胶质瘤细胞,IC50为3.14 μM。
Vacquinol-1是一种MAPK激酶4(MKK4)激活剂。
促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)是一种对氨基酸丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸特异性的蛋白激酶。MAPK调节细胞功能,如基因表达、有丝分裂、增殖、分化、细胞存活以及凋亡。
体外:先前研究表明,vacquinol-1对胶质瘤细胞显示出高细胞毒性,导致活力完全丧失(通过测量ATP消耗)。在与人成纤维细胞的混合共培养物中,Vacquinol-1可以选择性靶向GCs。此外,vacquinol-1在任何浓度或时间点对caspase活性都没有影响,这与星形孢菌素不同。此外,GCs的荧光染色和蛋白质印迹分析揭示出7.5 μM vacquinol-1快速和显著激活MKK4磷酸化[1]。
体内:先前在人GBM的小鼠模型中测试vacquinol-1减弱肿瘤进展的能力。植入6周后将Vacquinol-1或载体(DMSO)颅内给药至原始细胞沉积位点。结果表明,肿瘤全部变小,坏死面积和hGFAP及hNestin免疫反应性显著降低。另外,只有在vacquinol-1治疗的小鼠肿瘤细胞中显示出大量的LAMP1染色[1]。
临床试验:到目前为止,vacquinol-1仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Kitambi SS et al. Vulnerability of glioblastoma cells to catastrophic vacuolization and death induced by a small molecule. Cell.2014 Apr 10;157(2):313-28.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 2309312-85-2 |
| 分子式 | C21H23Cl3N2O |
| 分子量 | 425.78 |
| 化学名称 | (2-(4-chlorophenyl)quinolin-4-yl)(piperidin-2-yl)methanol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | OC(C1NCCCC1)c1cc(-c(cc2)ccc2Cl)nc2c1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
质量控制
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