Vacquinol-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于神经胶质瘤细胞,IC50为3.14 μM。
Vacquinol-1是一种MAPK激酶4(MKK4)激活剂。
促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)是一种对氨基酸丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸特异性的蛋白激酶。MAPK调节细胞功能,如基因表达、有丝分裂、增殖、分化、细胞存活以及凋亡。
体外:先前研究表明,vacquinol-1对胶质瘤细胞显示出高细胞毒性,导致活力完全丧失(通过测量ATP消耗)。在与人成纤维细胞的混合共培养物中,Vacquinol-1可以选择性靶向GCs。此外,vacquinol-1在任何浓度或时间点对caspase活性都没有影响,这与星形孢菌素不同。此外,GCs的荧光染色和蛋白质印迹分析揭示出7.5 μM vacquinol-1快速和显著激活MKK4磷酸化[1]。
体内:先前在人GBM的小鼠模型中测试vacquinol-1减弱肿瘤进展的能力。植入6周后将Vacquinol-1或载体(DMSO)颅内给药至原始细胞沉积位点。结果表明,肿瘤全部变小,坏死面积和hGFAP及hNestin免疫反应性显著降低。另外,只有在vacquinol-1治疗的小鼠肿瘤细胞中显示出大量的LAMP1染色[1]。
临床试验:到目前为止,vacquinol-1仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Kitambi SS et al. Vulnerability of glioblastoma cells to catastrophic vacuolization and death induced by a small molecule. Cell.2014 Apr 10;157(2):313-28.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 425.78 |
Cas No. | 5428-80-8(free base) |
Formula | C21H23Cl3N2O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (2-(4-chlorophenyl)quinolin-4-yl)(piperidin-2-yl)methanol |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OC(C1=CC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=NC3=CC=CC=C13)C4NCCCC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |