HOBt

羟基苯并三唑，缩写为HOBt，是作为苯并三唑衍生物的有机化合物。HOBt作为市售产品，是含有一些水（~11.7%水的HOBt一水合物晶体）的白色结晶粉末。它主要用于抑制单对映体手性分子的外消旋作用并提高肽合成的效率。自动肽合成包括被保护的氨基酸的氨基与活化酯的缩合。HOBt可用于制备活化酯，例如N-羟基琥珀酰亚胺酯。这些酯是不溶的，可以与胺在环境温度下反应得到酰胺[1]。HOBt还用于从除氨基酸之外的羧酸合成酰胺。这些底物不能转化为酰氯[2]。以这种方式可以制备离子抗生素的酰胺衍生物 [3]。

参考文献：
[1].  Knig W, Geiger R. Eine neue Methode zur Synthese von Peptiden: Aktivierung der Carboxylgruppe mit Dicyclohexylcarbodiimid unter Zusatz von 1‐Hydroxy‐benzotriazolen[J]. Chemische Berichte, 1970, 103(3): 788-798.
[2].  Myers A G, Yang B H, Chen H. Transformation of Pseudoephedrine Amides into Highly Enantiomerically Enriched Aldehydes, Alcohols, and Ketones[J]. Organic Syntheses, 2000: 29-29.
[3].  owicki D, Huczyński A, Ratajczak-Sitarz M, et al. Structural and antimicrobial studies of a new N-phenylamide of monensin A complex with sodium chloride[J]. Journal of Molecular Structure, 2009, 923(1): 53-59.