Catalog No. A8764

Rapalink-1

第三代mTOR抑制剂

规格	价格	货期
1mg	￥3580.00	现货
5mg	￥6363.00	现货
25mg	￥18181.00	现货

CAS号：1887095-82-0纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

RapaLink-1 (CAS:1887095-82-0) 是第三代mTOR抑制剂,它将第一代和第二代mTOR激酶抑制剂的结合口袋进行独特结合,创造了一个二价的相互作用,使得其能抑制对之前的TORKi (mTOR激酶抑制剂) 具有抗性的突变.

PIK3CA–AKT–mTOR信号通路是人类癌症中最常见的被激活的通路之一,这使得靶向这条信号通路多个节点的小分子抑制剂的发展.已经有两代mTOR抑制剂被开发出来.

Rapalink-1相比于第一代和第二代mROR抑制剂更加强效.Rapalink-1能够更加有效的减少p-4EBP1的量和细胞增殖.研究者在LN229和U87MG细胞中对比了rapamycin, RapaLink-1, 和MLN0128的药效.相比于rapamycin或MLN0128,RapaLink-1表现出了更强的生长抑制和使细胞停滞在G0/G1期的能力.在体内RapaLink-1表现出了强力的抗肿瘤效力,在异种移植瘤模型中,它导致肿瘤消退和随后的肿瘤体积的稳定,而使用媒介,rapamycin或MLN0128的组别肿瘤稳定的生长.

RapaLink-1能够持久的阻滞mTORC1.RapaLink-1与FKBP12,丰富的mTOR相互作用蛋白相关,这使得RapaLink-1能够聚集起来.相比于rapamycin或其它的TORKi,RapaLink-1表现出更好的疗效,能够强效的阻碍癌症来源的mTOR激活型突变.

References:
[1]. Fan Q1, Aksoy O1, Wong RA1, et al, A Kinase Inhibitor Targeted to mTORC1 Drives Regression in Glioblastoma. Cancer Cell. 2017 Mar 13;31(3):424-435. doi: 10.1016/j.ccell.2017.01.014.
[2] Rodrik-Outmezguine VS1, Okaniwa M2, Yao Z1, et al, Overcoming mTOR resistance mutations with a new-generation mTOR inhibitor. Nature. 2016 Jun 9;534(7606):272-6. doi: 10.1038/nature17963. Epub 2016 May 18.

产品性质

CAS号	1887095-82-0
分子式	C₉₁H₁₃₈N₁₂O₂₄
分子量	1784.14
溶解度	≥178.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.85 mg/mL in EtOH
SMILES	O=C(NCCCCN1N=C(C2=CC=C(OC(N)=N3)C3=C2)C4=C(N)N=CN=C41)CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN5C=C(COCCO[C@@H]6CC[C@@H](C[C@H]([C@@H](OC([C@H](CCCC7)N7C(C([C@@]8(O)[C@H](C)CC[C@H](O8)C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C([C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@H]9C)=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 98.00%

COA-2.pdf MS-2.pdf NMR-2.pdf MSDS.pdf

操作说明

小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献

1. Dhanur P. Iyer, Heidar Heidari Khoei, et al. "Putting mammalian early embryonic cells into dormancy." Nat Protoc. 2026 Jan 26. PMID: 41588252

2. Dhanur P Iyer, Heidar Heidari Khoei, et al. "mTOR activity paces human blastocyst stage developmental progression." Cell. 2024 Sep 18:S0092-8674(24)00977-2. PMID: 39332412

3. Chiyuan Ma, Qin Li, et al. "mTOR hypoactivity leads to trophectoderm cell failure by enhancing lysosomal activation and disrupting the cytoskeleton in preimplantation embryo." Cell Biosci. 2023 Nov 30;13(1):219. PMID: 38037142

4. Gangyin Zhao, Gabriel Forn-Cuní, et al. "Simultaneous targeting of AMPK and mTOR is a novel therapeutic strategy against prostate cancer." bioRxiv. August 16, 2023

5. Erin M O'Leary, Yufeng Tian, et al. "TGF-β Promotes Metabolic Reprogramming in Lung Fibroblasts via mTORC1-dependent ATF4 Activation." Am J Respir Cell Mol Biol. 2020 Nov;63(5):601-612. PMID: 32668192

6. Kuroshima K, Yoshino H, et al. "Potential new therapy of Rapalink-1, a new generation mammalian target of rapamycin inhibitor, against sunitinib-resistant renal cell carcinoma." Cancer Sci. 2020;111(5):1607-1618. PMID: 32232883

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

Rapalink-1

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CAS号	1887095-82-0
分子式	C₉₁H₁₃₈N₁₂O₂₄
分子量	1784.14
溶解度	≥178.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.85 mg/mL in EtOH
SMILES	O=C(NCCCCN1N=C(C2=CC=C(OC(N)=N3)C3=C2)C4=C(N)N=CN=C41)CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN5C=C(COCCO[C@@H]6CC[C@@H](C[C@H]([C@@H](OC([C@H](CCCC7)N7C(C([C@@]8(O)[C@H](C)CC[C@H](O8)C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C([C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@H]9C)=O)=O
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1. Dhanur P. Iyer, Heidar Heidari Khoei, et al. "Putting mammalian early embryonic cells into dormancy." Nat Protoc. 2026 Jan 26. PMID: 41588252

2. Dhanur P Iyer, Heidar Heidari Khoei, et al. "mTOR activity paces human blastocyst stage developmental progression." Cell. 2024 Sep 18:S0092-8674(24)00977-2. PMID: 39332412

4. Gangyin Zhao, Gabriel Forn-Cuní, et al. "Simultaneous targeting of AMPK and mTOR is a novel therapeutic strategy against prostate cancer." bioRxiv. August 16, 2023

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*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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