Umeclidinium bromide是毒蕈碱胆碱能受体（mAchR）的强效和长效拮抗剂，对M1、M2、M3、M4和M5的Ki值分别为0.16 nM、0.15 nM、0.06 nM、0.05 nM和0.13 nM[1]。

Umeclidinium bromide被用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的治疗。它可以通过扩张呼吸道帮助慢性阻塞性肺病患者的肺外组织得到足够的氧气。在体外实验中，umeclidinium与重组人mAChRs结合，对M1-M5的Ki值分别为0.16 nM、0.15 nM、0.06 nM、0.05 nM和0.13 nM。Umeclidinium选择性地作用于mAchR受体，而不与其他不相关的受体或通道相互作用，如κ和σ阿片受体、钠离子通道和多巴胺转运体。在转染人重组mAChRs的CHO细胞中，umeclidinium影响乙酰胆碱诱导的钙流，对M1-M3的pA2值为9.6-10.6。在小鼠模型中，给予umeclidinium可以扭逆转乙酰胆碱诱发的支气管收缩[1]。

参考文献：
[1] Salmon M, Luttmann M A, Foley J J, et al. Pharmacological characterization of GSK573719 (umeclidinium): a novel, long-acting, inhaled antagonist of the muscarinic cholinergic receptors for treatment of pulmonary diseases. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2013, 345(2): 260-270.