NSC23766 trihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥756.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥395.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1584.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4344.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
NSC-23766是一种特异性的Rac抑制剂,IC50值为50 μM。
NSC-23766通过结合包括Trio和Tiam在内的鸟苷酸交换因子(GEFs)来阻碍Rac 1的激活[1]。在人皮肤微血管内皮细胞中,NSC-23766可降低跨内皮电阻并引发细胞间隙形成。由跨上皮电阻测定以及细胞间的差距外观显示,NSC-23766抑制Rac 1可短期内降低内皮屏障功能[2]。在肠道粘膜细胞中,NSC-23766对Rac1的抑制可通过抑制Caspase-3、-8和-9的活性,从而保护细胞免受TNF-α诱导的细胞凋亡。对Rac1的抑制可显著防止TNF-α诱导的JNK1/2激活, 但对TNF-α诱导的ERK1/2、Akt和p38 MAPK活性没有影响。
参考文献:
[1]. Gao Y, Dickerson JB, Guo F, Zheng J, Zheng Y. Rational design and characterization of a Rac GTPase-specific small molecule inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 May 18;101(20):7618-23.
[2]. Baumer Y, Spindler V, Werthmann RC, Bünemann M, Waschke J. Role of Rac 1 and cAMP in endothelial barrier stabilization and thrombin-induced barrier breakdown. J Cell Physiol. 2009 Sep;220(3):716-26.
[3]. Jin S1, Ray RM, Johnson LR. Rac1 mediates intestinal epithelial cell apoptosis via JNK. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2006 Dec;291(6):G1137-47.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1177865-17-6 |
| 分子式 | C24H35N7·3HCl |
| 分子量 | 530.96 |
| 小分子别名 | NSC 23766 trihydrochloride |
| 化学名称 | (S)-N6-(2-((5-(diethylamino)pentan-2-yl)amino)-6-methylpyrimidin-4-yl)-2-methylquinoline-4,6-diamine trihydrochloride |
| 溶解度 | ≥26.55 mg/mL in DMSO; ≥15.33 mg/mL in H2O; ≥3.52 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCN(CC)CCCC(C)Nc1nc(Nc(cc2)cc3c2nc(C)cc3N)cc(C)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NSC 23766是Rac GTPase的抑制剂,靶向鸟苷酸交换因子(GEFs)诱导的Rac激活,IC50值为50 μM。 |
| 靶点 | Rac GTPase |
| 生物活性数据 | 50 μM |



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