2-APB
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥463.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥335.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥653.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
2-APB是Ins(1,4,5)P3诱导Ca2+释放的拮抗剂,其IC50值为42 μM[1]。
Myo-Ins(1,4,5)P3受体(IP3R)介导内部Ca2+动员。IP3R参与钙波和钙振荡的产生。
2-APB是Ins(1,4,5)P3诱导Ca2+释放的拮抗剂。2-APB抑制Ins(1,4,5)P3诱导的大鼠小脑微粒体Ca2+释放,其IC50值为42 μM。在人类血小板和中性粒细胞中,将2-APB加入到细胞外液中可以抑制凝血酶诱导的细胞内Ca2+增加。此外,2APB抑制血管紧张素Ⅱ(AⅡ)诱导的胸主动脉收缩[1]。在HEK-293细胞中,细胞外的2-APB阻断人TRPC5通道,其IC50值为20 μM。此外,2-APB阻断TRPC6和TRPC3通道。在过度表达TRPC5的细胞中,2-APB抑制细胞增殖[2]。在小鼠胰腺腺泡细胞中,低浓度的2-APB可以显著抑制钙库调控的钙内流。在透化的腺泡细胞中,高浓度的2-APB抑制直接刺激的Ca2+释放和InsP3诱导的Ca2+释放[3]。
在I/R引起睾丸损伤的大鼠中,2-APB显著增加超氧化物歧化酶(SOD)、总抗氧化能力(TAC)和谷胱甘肽(GSH),同时减少丙二醛(MDA)和DNA片段,这表明2-APR具有抗凋亡和抗氧化作用[4]。
参考文献:
[1]. Maruyama T, Kanaji T, Nakade S, et al. 2APB, 2-aminoethoxydiphenyl borate, a membrane-penetrable modulator of Ins(1,4,5)P3-induced Ca2+ release. J Biochem, 1997, 122(3): 498-505.
[2]. Xu SZ, Zeng F, Boulay G, et al. Block of TRPC5 channels by 2-aminoethoxydiphenyl borate: a differential, extracellular and voltage-dependent effect. Br J Pharmacol, 2005, 145(4): 405-414.
[3]. Choi KJ, Kim KS, Kim SH, et al. Caffeine and 2-Aminoethoxydiphenyl Borate (2-APB) Have Different Ability to Inhibit Intracellular Calcium Mobilization in Pancreatic Acinar Cell. Korean J Physiol Pharmacol, 2010, 14(2): 105-111.
[4]. Sari E, Aksit H, Erken HA, et al. Protective effect of 2-APB on testicular ischemia-reperfusion injury in rats. J Urol, 2015, 193(3): 1036-1041.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 524-95-8 |
| 分子式 | C14H16BNO |
| 分子量 | 225.1 |
| 小分子别名 | 2-Aminoethyl diphenylborinate |
| 化学名称 | 2-((diphenylboryl)oxy)ethanamine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥27.85 mg/mL in EtOH; ≥9.4 mg/mL in DMSO |
| SMILES | NCCOB(c1ccccc1)c1ccccc1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 二苯硼酸 2-氨乙基酯(2-APB)是一种具有细胞渗透性的三磷酸肌醇受体(IP3R)抑制剂。2- 氨基乙基二苯硼酸酯还能抑制贮存操作的 Ca2+ (SOC)通道,并激活某些 TRP 通道(V1、V2 和 V3)。此外,2-氨基乙基二苯基硼酸酯对血管痉挛也有抑制作用。在高浓度下,它在神经组织中表现出特殊的抗炎和抗氧化作用。 |



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