U 46619
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥2255.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥7365.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥13005.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
EC50:作用于形状变化为0.035 μM、作用于MLCP为0.057 μM、作用于血清素释放为0.536 μM、作用于聚集为0.057 μM,作用于纤维蛋白原受体结合为0.53 μM [3]。
前列腺素内过氧化物类似物U46619(11,9环氧乙烷-前列腺素H2)是一种选择性的前列腺素H2(PGH2/血栓素A2(TxA2)(TP)受体激动剂。PGH2和TxA2受体都是G-蛋白偶联受体。
体外:U46619对人血小板显示双相效应。在该化合物浓度低时,发生形状变化和MLCP(EC50 = 0.035 μM和0.057 μM);而在该化合物浓度较高时,发生血清素释放和血小板聚集(EC50 = 0.536 μM和1.31 μM)。对血小板形状变化和MLCP的效应由受体介导[3]。
体内:U46619通过激活ETA和ETB受体,引起大鼠肾皮质血管收缩和髓质血管舒张[2]。在清醒SHR(自发性高血压大鼠)中,1-100 nmol/kg U-46619 (i.c.v.)诱导剂量相关性的血压增加,但对心率没有显著影响[1]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Sirén AL, SvartstrμM-Fraser M, Paakkari I. Central cardiovascular effects of the endoperoxide analogue U-46619 in rats. Prostaglandins Leukot Med. 1985 Mar;17(3):381-6.
[2] Hantz H, Adesuyi A, Adebayo O. Differential effects of U46619 on renal regional hemodynamics in the rat: involvement of endothelin. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):372-6.
[3] Morinelli TA1, Niewiarowski S, Daniel JL, Smith JB. Receptor-mediated effects of a PGH2 analogue (U 46619) on human platelets. Am J Physiol. 1987 Nov;253(5 Pt 2):H1035-43.
产品性质
| 物理外观 | A solution in methyl acetate, learn about Variance in Solubility |
| CAS号 | 56985-40-1 |
| 分子式 | C21H34O4 |
| 分子量 | 350.5 |
| 小分子别名 | U-46619 |
| 化学名称 | (E)-7-((1R,4R,5S,6R)-6-((S,Z)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)-2-oxabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)hept-5-enoic acid |
| 溶解度 | ≥100 mg/mL in DMSO, ≥100 mg/mL in Ethanol, ≥100 mg/mL in DMF, ≥2 mg/mL in PBS pH 7.2 |
| SMILES | CCCCC[C@@H](/C=C\[C@H]1[C@@H](C2)OC[C@H]2[C@@H]1C/C=C/CCCC(O)=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | U-46619 是一种有效的血栓素 A2(TXA2)激动剂和血栓素 A2 类似物(内过氧化物),能够诱导肌球蛋白轻链 9(Myl9)基因缺失小鼠的主动脉平滑肌(SM)收缩。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 13 篇科研文献
9. Xiao J, Wang F, et al. "Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells." Cell Death Dis. 2019 Oct 14;10(10):777. PMID: 31611604



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