Catalog No. B1185

TGR5 Receptor Agonist

TGR5 G蛋白受体激动剂

规格	价格	货期
5mg	￥855.00	现货
10mg	￥1377.00	现货
50mg	￥4465.00	现货
100mg	￥7144.00	现货

CAS号：1197300-24-5纯度：99.80%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

TGR5 Receptor Agonist是有效的TGR5 G蛋白受体选择性激动剂,在U2-OS细胞中的pEC50值为6.8[1].

TGR5 Receptor Agonist有效地激活TGR5受体,在U2-OS细胞和黑色素细胞试验中的pEC50值分别为6.8和7.5.在U2-OS细胞和黑色素细胞系中,TGR5 Receptor Agonist特异性地激活人TGR5受体,而且与其它7TM受体相比,对TGR5受体具有选择性.此外,TGR5 Receptor Agonist具有多种理化性质,对常见的细胞色素P450(CYP450)亚型或hERG与Dofetilide的结合无显著影响,其pIC50值小于4.3.

参考文献：
[1] Evans KA1, Budzik BW, Ross SA, Wisnoski DD, Jin J, Rivero RA, Vimal M, Szewczyk GR, Jayawickreme C, Moncol DL, Rimele TJ, Armour SL, Weaver SP, Griffin RJ, Tadepalli SM, Jeune MR, Shearer TW, Chen ZB, Chen L, Anderson DL, Becherer JD, De Los Frailes M, Colilla FJ. Discovery of 3-aryl-4-isoxazolecarboxamides as TGR5 receptor agonists. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7962-5.

产品性质

物理外观	A crystalline solid
CAS号	1197300-24-5
分子式	C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₂
分子量	361.22
化学名称	3-(2-chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)-N,5-dimethylisoxazole-4-carboxamide
溶解度	insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in DMSO; ≥52.8 mg/mL in EtOH
SMILES	Cc1c(C(N(C)c(cc2)ccc2Cl)=O)c(-c(cccc2)c2Cl)n[o]1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

TGR5 受体激动剂（CCDC）是一种强效的武田 G 蛋白偶联受体 5（TGR5；GPCR19）激动剂，在 U2-OS 细胞和黑素细胞中显示出更好的效力，pEC50s 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 受体激动剂可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，并增加细胞内 Ca2+ 浓度。TGR5 受体激动剂还能减少饮食诱导的肥胖小鼠的食物摄入量并改善胰岛素反应性。TGR5 受体激动剂可用于研究糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖症。