IC50值：N/A

在有机合成中新的多肽偶联剂的使用极大地推动了多肽合成的发展。TBTU，即苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐硼酸酯，作为一种典型的多肽偶联剂，具有相对较低的外消旋作用。在正常情况下，加入HOBt后，仅需6分钟即可完成TBTU介导的偶联反应。此外，在该反应中，外消旋作用可被降低至不显著的水平。基于这些特性，TBTU被认为是工厂和实验室中均可选择的主要试剂之一[1]。

体外实验：据报道，在合成大环肽cyclotheonamide B时，TBTU在耦合步骤中发挥着重要作用。研究发现，TBTU已成功地用于几种偶联反应中，例如，该试剂适用于脯氨酸氮参与的耦合，因此它用作环内酰胺化的重要试剂。尽管在正常反应中TBTU通常没有外消旋作用，为了完全抑制外消旋作用，HOBt也是必需的。因此，在典型的反应系统中，将TBTU加入到0.5 mM的CH2Cl2溶液中，然后添加HOBt和吡啶。最后，制得收率为61%的环戊肽[1]。

体内实验：到目前为止，还没有报道过体内数据。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Bastiaans HM, van der Baan JL and Ottenheijm HC.  Flexible and convergent total synthesis of cyclotheonamide B. J. Org. Chem. 1997; 62: 3880-9.