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SR59230A

 
Catalog No.
B8547
有效的选择性 β3-肾上腺素能受体拮抗剂,并具有穿透血脑屏障的能力
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,063.00
现货
10mg
¥ 1,800.00
现货
50mg
¥ 6,545.00
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A

背景

SR59230A 是一种有效的选择性β3-肾上腺素能受体拮抗剂(β3 IC50 = 40 nM,β1 IC50 = 408 nM,β2 IC50 = 648 nM),并具有穿透血脑屏障的能力。SR59230A对β3-AR的特异性拮抗作用,能抑制NB生长和肿瘤进展,通过特异性阻断SK2/S1P2信号,在体内和体外实现从干细胞转变为细胞分化。SR 59230A浓度依赖性地抵消了NE刺激下的,融合棕色脂肪细胞中,解偶联蛋白基因的合成,这主要是选择性刺激β3肾上腺素受体的结果。在载体之后,MDMA产生了缓慢发展的过高热,在注射后 130 分钟达到最高上升1.8 摄氏度。低浓度的SR59230A(0.5 mg x kg(-1))对MDMA引起的缓慢发展的过高热,产生较小但显著的衰减。高浓度的SR59230A(5 mg x kg(-1))显示对MDMA有显著的早期低温反应,α(1)-肾上腺素受体拮抗剂prazosin模拟了这种作用。

1. Bexis S, et al. Role of alpha 1- and beta 3-adrenoceptors in the modulation by SR59230A of the effects of MDMA on body temperature in the mouse. Br J Pharmacol. 2009 Sep;158(1):259-66.

2. Nisoli E, et al. Functional studies of the first selective beta 3-adrenergic receptor antagonist SR 59230A in rat brown adipocytes. Mol Pharmacol. 1996 Jan;49(1):7-14.

3. Bruno G, et al. β3-adrenoreceptor blockade reduces tumor growth and increases neuronal differentiation in neuroblastoma via SK2/S1P2 modulation. Oncogene. 2020 Jan;39(2):368-384.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt415.48
Cas No.174689-39-5
FormulaC23H29NO6
Solubility≥23.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name(S)-1-(2-ethylphenoxy)-3-(((S)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)amino)propan-2-ol oxalate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(C(O)=O)O.CCC1=CC=CC=C1OC[C@@H](O)CN[C@H]2CCCC3=C2C=CC=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制