SNX-2112
ATP竞争性的强效Hsp90选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1200.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1220.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1658.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2808.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4048.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5680.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SNX-2112（CAS号 908112-43-6）是合成的热休克蛋白（Hsp 90）的强效抑制剂，IC50值为30 nM[1]。
Hsp90（热休克蛋白）作为一种分子伴侣，被广泛地表达。它在细胞蛋白折叠和稳定化中起重要作用。Hsp90使受体蛋白免受降解，并保持它们的活性构象。许多Hsp90受体蛋白是转录因子或蛋白激酶，如：Bcr-Abl、酪氨酸激酶、EGFR家族成员、IGF1-R、c-Met、类固醇激素受体、p53、Mdm2和端粒酶。在各种癌症中，检测到过度表达的Hsp90。Hsp90在维持癌细胞的转化表型方面也发挥着重要的作用。所以，Hsp90是一个很有吸引力的癌症治疗靶点。
SNX-2112是不同癌细胞株中Hsp90的强效抑制剂。在MTT试验中，SNX-2112在48 h时抑制A-375细胞，IC50值为1.25 μM。在免疫印迹试验中，0.2 M SNX-2112在处理后的第24 h起，时间依赖性地显著减少几种生长相关的Hsp90受体蛋白，如：Akt、p-Akt、IKKα、B-Raf、Erk1/2、p-ERK1/1、GSK3β和Chk1。在DAPI染色和TUNEL试验中，经0.2 μM SNX-2112处理后，产生双链DNA片段[2]。此外，在细胞周期试验中，在3种MET基因扩增的肿瘤细胞系（GTL-16，MKN-45和EBC-1）中，50 nM的SNX-2112诱导G1期阻滞，而在较高浓度，如：100和1000 nM，更多的细胞集中在G2期[3]。在儿科肿瘤细胞系（SK-N-DZ、SK- N- AS、BE（2）-C、Saos-2、SK-N-SH和U-2-OS）中，SNX-2112具有抑制活性，IC50值为20~40 nM[4]。
参考文献：
1. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res (2008) 14(1): 240-248
2. Kai-Sheng Liu, et al. SNX-2112, an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. (2012) 318 180–188
3. Antitumor activity of SNX-2112, a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. (2011) 17(1): 122–133
4. Daniel le C. Chin n,BS, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor SNX-2112 in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer (2012)58:885–890
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 908112-43-6 |
| 分子式 | C23H27F3N4O3 |
| 分子量 | 464.48 |
| 化学名称 | 4-[6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-5,7-dihydroindazol-1-yl]-2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino]benzamide |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(Cc1c2c(C(F)(F)F)n[n]1-c(cc1)cc(NC(CC3)CCC3O)c1C(N)=O)CC2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SNX-2112是Hsp90α和Hsp90β的ATP竞争性抑制剂；Ka值均为30 nM。 | |
| 靶点 | HSP90α | HSP90β |
| 生物活性数据 | 30 nM (Ka) | 30 nM (Ka) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Li QQ, Hao JJ,et al. "Proteomic analysis of proteome and histone post-translationalmodifications in heat shock protein 90 inhibition-mediated bladder cancertherapeutics." Sci Rep. 2017 Mar 15;7(1):201. PMID:28298630
沪公网安备 31011002003500