Simeprevir
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Simeprevir是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，其Ki值为0.36 nM[1]。
丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶是一种由丙型肝炎病毒编码的丝氨酸蛋白酶，裂解HCV多聚蛋白上的四个位点，在病毒复制过程中起着至关重要的作用[1]。
在Huh-7-Rep细胞中，Simeprevir抑制HCV复制，其EC50值为7.8 nM[1]。在Huh7-Luc HCV基因型1b复制子细胞系中，Simeprevir呈剂量依赖性地抑制HCV复制，其EC50和EC90值分别为8 nM和24 nM[2]。
在92例首次接受治疗的HCV基因型1感染患者中，给予Simeprevir（50或100 mg，一天一次，持续12或24周）和聚乙二醇干扰素α-2a /利巴韦林（PegIFNα-2A/RBV）（持续24或48周），或单独给予PegIFN α-2a/RBV（持续48周，PR48组），于第四周，50 mg Simeprevir联合用药组、100 mg Simeprevir联合用药组和PR48组的RNA减少量分别为-5.2、-5.2和-2.9log10 IU/mL，这表明Simeprevir可以更快地显著减少HCV RNA。此外，Simeprevir也提升病毒学应答率[3]。
参考文献：
[1]. Raboisson P, de Kock H, Rosenquist A, et al. Structure-activity relationship study on a novel series of cyclopentane-containing macrocyclic inhibitors of the hepatitis C virus NS3/4A protease leading to the discovery of TMC435350. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(17): 4853-4858.
[2]. Lin TI, Lenz O, Fanning G, et al. In vitro activity and preclinical profile of TMC435350, a potent hepatitis C virus protease inhibitor. Antimicrob Agents Chemother, 2009, 53(4): 1377-1385.
[3]. Hayashi N, Seto C, Kato M, et al. Once-daily simeprevir (TMC435) with peginterferon/ribavirin for treatment-nave hepatitis C genotype 1-infected patients in Japan: the DRAGON study. J Gastroenterol, 2014, 49(1): 138-147.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 923604-59-5 |
| 分子式 | C38H47N5O7S2 |
| 分子量 | 749.96 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.75 mg/mL in DMSO |
| SMILES | COC1=C(C)C2=C(C(O[C@H]3C[C@@H](C(N(C)CCCC/C=C\[C@H](C4)[C@]4(C(NS(=O)(C5CC5)=O)=O)N6)=O)[C@H](C6=O)C3)=CC(C7=NC(C(C)C)=CS7)=N2)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 西美瑞韦（TMC435；TMC435350）是一种口服、强效、高度特异性的丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂，其Ki值为0.36 nM，抑制HCV复制的EC50为7.8 nM。此外，Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与 Remdesivir 协同作用，抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，同时调节宿主免疫反应。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Jason D Vevea, Edwin R Chapman. "Acute disruption of the synaptic vesicle membrane protein synaptotagmin 1 using knockoff in mouse hippocampal neurons." Elife. 2020;9:e56469. PMID: 32515733
- 2. Lee SH, Moon JS, et al. "HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatitis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice." Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1):12469. PMID: 30127498
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