SID 26681509
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50: 56 nM
SID 26681509是一种强效的和可逆的人组织蛋白酶L抑制剂。
组织蛋白酶包括溶酶体蛋白酶家族，其主要功能（如蛋白质降解）在正常细胞内环境稳定中发挥关键作用。组织蛋白酶L的过表达和/或异常活性与许多疾病状态有关。
体外：SID 26681509抑制人组织蛋白酶L，IC50为56 nM。底物加入之前的1、2和4小时与酶预孵育后，SID 26681509效力增加，IC50值分别下降到7.5、4.2和1.0 nM，表明抑制的缓慢开始。还观察到达到100 μM的SID 26681509对人主动脉内皮细胞是无毒的。SID 26681509在恶性疟原虫体外繁殖实验中有效，IC50为15.4 μM。此外，thiocarbazate抑制剂对L. major promastigotes具有毒性，IC50为12.5 μM [1]。
体内：在活生物体测定中，100 μM的SID 26681509对斑马鱼缺乏毒性 [1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Shah PP,μMyers MC,Beavers MP,Purvis JE,Jing H,Grieser HJ,Sharlow ER,Napper AD,Huryn DM,Cooperman BS,Smith AB 3rd,Diamond SL. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol.2008 Jul;74(1):34-41.
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 539.65 |
| Cas No. | 958772-66-2 |
| Formula | C27H33N5O5S |
| Solubility | <26.98mg/ml in DMSO; <5.4mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | (S)-S-(2-((2-ethylphenyl)amino)-2-oxoethyl) 2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)hydrazinecarbothioate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(NNC(SCC(NC1=CC=CC=C1CC)=O)=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(OC(C)(C)C)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
人类主动脉内皮细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
100 μM，37°C，24h |
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应用 |
SID 26681509（100 μM）对人主动脉内皮细胞无毒性。在针对恶性疟原虫的体外繁殖实验中，SID 26681509具有活性，IC50为15.4 ± 0.6 μM。SID 26681509对L.主要前鞭毛体具有毒性，IC50为12.5 ± 0.6 μM。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
斑马鱼 |
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给药剂量 |
100 μM |
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应用 |
在活体生物实验中，SID 26681509 (100 μM)对斑马鱼没有毒性。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Shah P P, Myers M C, Beavers M P, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L[J]. Molecular pharmacology, 2008, 74(1): 34-41. | |
| Potent and reversible human cathepsin L inhibitor (IC50 = 56 nM). | ||||||
| Targets | cathepsin L | |||||
| IC50 | 56nM | |||||
化学结构
