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SID 26681509

Catalog No.
A4424
人组织蛋白酶L抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 4,600.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 19,420.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

IC50: 56 nM

SID 26681509是一种强效的和可逆的人组织蛋白酶L抑制剂。

组织蛋白酶包括溶酶体蛋白酶家族,其主要功能(如蛋白质降解)在正常细胞内环境稳定中发挥关键作用。组织蛋白酶L的过表达和/或异常活性与许多疾病状态有关。

体外:SID 26681509抑制人组织蛋白酶L,IC50为56 nM。底物加入之前的1、2和4小时与酶预孵育后,SID 26681509效力增加,IC50值分别下降到7.5、4.2和1.0 nM,表明抑制的缓慢开始。还观察到达到100 μM的SID 26681509对人主动脉内皮细胞是无毒的。SID 26681509在恶性疟原虫体外繁殖实验中有效,IC50为15.4 μM。此外,thiocarbazate抑制剂对L. major promastigotes具有毒性,IC50为12.5 μM [1]。

体内:在活生物体测定中,100 μM的SID 26681509对斑马鱼缺乏毒性 [1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Shah PP,μMyers MC,Beavers MP,Purvis JE,Jing H,Grieser HJ,Sharlow ER,Napper AD,Huryn DM,Cooperman BS,Smith AB 3rd,Diamond SL.  Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol.2008 Jul;74(1):34-41.

Chemical Properties

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt539.65
Cas No.958772-66-2
FormulaC27H33N5O5S
Solubility<26.98mg/ml in DMSO; <5.4mg/ml in ethanol
Chemical Name(S)-S-(2-((2-ethylphenyl)amino)-2-oxoethyl) 2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)hydrazinecarbothioate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(NNC(SCC(NC1=CC=CC=C1CC)=O)=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(OC(C)(C)C)=O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类主动脉内皮细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

100 μM,37°C,24h

应用

SID 26681509(100 μM)对人主动脉内皮细胞无毒性。在针对恶性疟原虫的体外繁殖实验中,SID 26681509具有活性,IC50为15.4 ± 0.6 μM。SID 26681509对L.主要前鞭毛体具有毒性,IC50为12.5 ± 0.6 μM。

动物实验 [1]:

动物模型

斑马鱼

给药剂量

100 μM

应用

在活体生物实验中,SID 26681509 (100 μM)对斑马鱼没有毒性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Shah P P, Myers M C, Beavers M P, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L[J]. Molecular pharmacology, 2008, 74(1): 34-41.

生物活性

Potent and reversible human cathepsin L inhibitor (IC50 = 56 nM).
Targets cathepsin L          
IC50 56nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

SID 26681509