Seocalcitol
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥1472.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥6272.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50值:在SKHEP-1细胞中,西奥骨化醇的IC50值为460.99 nM.
骨化三醇受体,也称维生素D受体(VDR),是转录因子核受体家族的成员.维生素D受体不仅调节转录反应,而且参与microRNA介导的转录后机制.西奥骨化醇(EB1089)是一种维生素D类似物,已受到广泛研究,且能显著地减少高血钙的影响.
体外实验:在之前的体外实验中发现,在所有检测过的西奥骨化醇浓度中,西奥骨化醇可显著抑制Hep 3B\PLC/PRF/5及SKHEP-1肝癌细胞(HCC)的细胞增殖,但HTC细胞仅对浓度为1,000 nM的EB1089有反应.然而,在所有检测过的浓度中,Novikoff细胞增殖不受该药物的影响[1].另一个体外细胞研究表明,EB1089显著抑制HEp-2细胞增殖,增加p57 mRNA和蛋白水平,这被siRNA-p57而非siRNA-con所阻断[2].
体内:西奥骨化醇有效抑制SKHEP-1肿瘤生长而不诱发高钙血症(p<0.05).这些结果表明,西奥骨化醇是一种有效的肝细胞癌肿瘤生长抑制剂[1].
临床实验:对患有不能手术切除的晚期肝细胞癌的56名患者进行长达一年的非受控口服西奥骨化醇研究.在具有可评价肿瘤反应的33名患者中,2名有完全反应(CR),12名病情稳定,19名疾病有所进展.治疗6至24个月后出现完全反应,该反应持续了29个月,至少36个月.西奥骨化醇耐受性良好,最常见的毒性是高钙血症及相关症状.大多数患者对西奥骨化醇的耐受剂量为每日10毫克.这些数据表明,特别在疾病早期,可以长期治疗的情况下,西奥骨化醇对治疗肝细胞癌有疗效.应在控制研究中确定具有或不具有肿瘤反应的存活率[3].
参考文献:
[1] Ghous Z, Akhter J, Pourgholami MH, Morris DL. Inhibition of hepatocellular cancer by EB1089: in vitro and in vive study. Anticancer Res. 2008;28(6A):3757-61.
[2] Lu L, Qiu J, Liu S, Luo W. Vitamin D3 analogue EB1089 inhibits the proliferation of human laryngeal squamous carcinoma cells via p57. Mol Cancer Ther. 2008;7(5):1268-74.
[3] Dalhoff K1 Dancey J, Astrup L, Skovsgaard T, Hamberg KJ, Lofts FJ, Rosmorduc O, Erlinger S, Bach Hansen J, Steward WP, Skov T, Burcharth F, Evans TR. A phase II study of the vitamin D analogue Seocalcitol in patients with inoperable hepatocellular carcinoma. Br J Cancer. 2003 21;89(2):252-7.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 134404-52-7 |
| 分子式 | C30H46O3 |
| 分子量 | 454.7 |
| 化学名称 | (1R,3S,5E)-5-[(2Z)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-ethyl-7-hydroxynona-3,5-dien-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CCC(CC)(/C=C/C=C/[C@@H](C)[C@@H](CC1)[C@@](C)(CCC2)[C@@H]1/C\2=C\C=C(/C[C@H](C[C@@H]1O)O)\C1=C)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 作为骨化三醇的类似物,西奥骨化醇(seocalcitol)(EB 1089; EB-1089)是维生素D受体(VDR)的激动剂. |



沪公网安备 31011002003500