S/GSK1349572
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥927.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1054.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1527.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5527.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8554.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
S/GSK1349572（dolutegravir）是一种新型有效的人类免疫缺陷病毒（HIV）整合酶（IN）抑制剂，阻断病毒基因组与宿主细胞DNA整合的链转移。S/GSK1349572占据整合体（intasome）IN活性位点的物理空间，与催化核心域的β4-α2环接触，通过其扩展的连接区连接金属螯合核心的卤代苄基，从而进入病毒DNA腾空的口袋。在外周血单核细胞中，S/GSK1349572具有强烈的抗HIV活性，IC50值为0.51 nM。S/GSK1349572对raltegravir和elvitegravir抗性的HIV仍具有活性。
参考文献：
Sherene Min, Ivy Song, Julie Borland, Shuguang Chen, Yu Lou, Tamio Fujiwara, and Stephen C. Piscitelli. Pharmacokinetics and safety of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor, in healthy volunteers. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY 2010; 54(1): 254-258
Masanori Kobayashi, Tomokazu Yoshinaga, Takahiro Seki, Chiaki Wakasa-Morimoto, Kevin W. Brown, Robert Ferris, Scott A. Foster, Richard J. Hazen, Shigeru Miki, Akemi Suyama-Kagitani, Shinobu Kawauchi-Miki, Teruhiko Taishi, Takashi Kawasuji, Brian A. Johns, Mark R. Underwood, Edward P. Garvey, Akihiko Sato, and Tamio Fujiwara. In vitro antiretroviral prooerties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY 2011; 55(2): 813-821
Stephen Harem Steven J. Smith, Mathieu Metifiot, Albert Jaxa-Chamiec, Yves Pommier, Stephen H. Hughes, and Peter Cherepanov. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol 2011; 80(4): 565-572
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1051375-16-6 |
| 分子式 | C20H19F2N3O5 |
| 分子量 | 419.4 |
| 小分子别名 | Dolutegravir |
| 化学名称 | (4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide |
| 溶解度 | ≥41.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C[C@H](CCO[C@H]1CN(C=C(C(NCc(ccc(F)c2)c2F)=O)C2=O)C3=C2O)N1C3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Dolutegravir (GSK1349572)是双金属结合HIV整合酶抑制剂，IC50值为2.7 nM。 |
| 靶点 | HIV integrase |
| 生物活性数据 | 2.7 nM |
沪公网安备 31011002003500