Ro 26-4550 trifluoroacetate

IC50：3 μM

Ro 26-4550 trifluoroacetate是一种白细胞介素-2（IL-2）与其受体结合的竞争性可逆抑制剂。[1]

白细胞介素-2（IL-2）（15.5 kDa的细胞因子）在活化T细胞的生长中起主导作用。IL-2诱导T细胞增殖，随后在T细胞表面结合，对异源三聚体受体复合物（由R、及链组成）具有皮摩尔亲和力。已证明其作为免疫抑制剂临床有效，抗体识别R受体亚基（IL-2RR）并破坏 IL-2的结合。小分子能够防止IL-2 / IL-2RR相互作用，可作为抗体药物潜在的口服活性接替药物[1]。

体外：与Ro 26-4550结合而被扰乱的IL-2区域证实参与与IL-2RR的结合。这表明，Ro 26-4550在IL-2上竞争结合IL-2RR的结合位点，以干扰IL-2 / IL-2RR结合。 [1]。

Ro 26-4550结合IL-2“热点”的X射线结构分析表明，该蛋白是可变的，然后进行显著的重排以创建小分子结合位点。这一观察驳斥了蛋白质_x001F_-蛋白质相互作用是单调和无特征的观点，并且表明IL-2的表面可以存在其他不明显的结合位点（以高亲和力结合小分子）。但是，由于该位点的适应特性，基于结构的准确预测将更加困难。 [2]

体内：目前尚未进行体内研究。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1].  Tilley JW, Chen L, Fry DC, Emerson SD, Powers GD, Biondi D, Varnell T, Trilles R, Guthrie R, Mennona F, Kaplan G, LeMahieu RA, Carson M, Han R-J, Liu C-M, Palermo R, Ju G. Identification of a small molecule inhibitor of the IL-2/IL-2Rr receptor interaction which binds to IL-2. J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 7589-7590
[2] Braisted AC, Oslob JD, Delano WL, Hyde J, McDowell RS, Waal N, Yu C, Arkin MR, Raimundo BC.  Discovery of a potent small molecule IL-2 inhibitor through fragment assembly. J Am Chem Soc. 2003 Apr 2;125(13):3714-5.