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Ro 26-4550 trifluoroacetate

 
Catalog No.
B5176
白细胞介素-2(IL-2)与其受体结合的竞争性可逆抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 6,716.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:3 μM

Ro 26-4550 trifluoroacetate是一种白细胞介素-2(IL-2)与其受体结合的竞争性可逆抑制剂。[1]

白细胞介素-2(IL-2)(15.5 kDa的细胞因子)在活化T细胞的生长中起主导作用。IL-2诱导T细胞增殖,随后在T细胞表面结合,对异源三聚体受体复合物(由R、及链组成)具有皮摩尔亲和力。已证明其作为免疫抑制剂临床有效,抗体识别R受体亚基(IL-2RR)并破坏 IL-2的结合。小分子能够防止IL-2 / IL-2RR相互作用,可作为抗体药物潜在的口服活性接替药物[1]。

体外:与Ro 26-4550结合而被扰乱的IL-2区域证实参与与IL-2RR的结合。这表明,Ro 26-4550在IL-2上竞争结合IL-2RR的结合位点,以干扰IL-2 / IL-2RR结合。 [1]。

Ro 26-4550结合IL-2“热点”的X射线结构分析表明,该蛋白是可变的,然后进行显著的重排以创建小分子结合位点。这一观察驳斥了蛋白质-蛋白质相互作用是单调和无特征的观点,并且表明IL-2的表面可以存在其他不明显的结合位点(以高亲和力结合小分子)。但是,由于该位点的适应特性,基于结构的准确预测将更加困难。 [2]

体内:目前尚未进行体内研究。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1].  Tilley JW, Chen L, Fry DC, Emerson SD, Powers GD, Biondi D, Varnell T, Trilles R, Guthrie R, Mennona F, Kaplan G, LeMahieu RA, Carson M, Han R-J, Liu C-M, Palermo R, Ju G. Identification of a small molecule inhibitor of the IL-2/IL-2Rr receptor interaction which binds to IL-2. J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 7589-7590
[2] Braisted AC, Oslob JD, Delano WL, Hyde J, McDowell RS, Waal N, Yu C, Arkin MR, Raimundo BC.  Discovery of a potent small molecule IL-2 inhibitor through fragment assembly. J Am Chem Soc. 2003 Apr 2;125(13):3714-5.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt560.57
Cas No.1217448-66-2
FormulaC26H30N4O3·CF3CO2H
Solubility<28.03mg/ml in DMSO;insoluble in ethanol
Chemical Name(S)-methyl 2-(2-((R)-1-carbamimidoylpiperidin-3-yl)acetamido)-3-(4-(phenylethynyl)phenyl)propanoate 2,2,2-trifluoroacetate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC(C(F)(F)F)=O.NC(N1CCC[C@H](CC(N[C@H](C(OC)=O)CC2=CC=C(C#CC3=CC=CC=C3)C=C2)=O)C1)=N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Ro 26-4550 trifluoroacetate