Radicicol
ATP酶/激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500ug | ￥1050.00 | 10-15工作日发货 | |
| 1mg | ￥1658.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥5280.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Radicicol是一种ATP酶/激酶抑制剂，对Hsp90、Topo VI和PDK3的IC50值分别为小于1 μM、100 μM和400 μM[1]。
Radicicol可通过阻断ATP结合，抑制Hsp90、Topo VI和PDK3的活性。Radicicol可与PDK3的C端结构域的ATP结合位点结合，与ATP竞争。此种抑制不会导致PDK3结构变化。Radicicol对PDK1和PDK2也具有较弱的抑制能力，对应的IC50值和Ki值分别为230 mM和23 μM[1]。
作为Hsp90的抑制剂，radicicol可下调PPARγ、C/EBPα、FAS和FABP4的表达，导致3T3-L1脂肪细胞中脂肪积累的抑制。Radicicol对细胞周期停滞和PDK1/Akt途径也有效果，进而引起3T3-L1前脂肪细胞的分化抑制。此外，radicicol可在卵巢癌细胞系中增加caspase-8和Bid依赖途径的激活，提高TRAIL诱发的细胞凋亡[2,3]。
参考文献：
[1] Kato M, Li J, Chuang JL, Chuang DT. Distinct structural mechanisms for inhibition of pyruvate dehydrogenase kinase isoforms by AZD7545, dichloroacetate, and radicicol. Structure. 2007 Aug;15(8):992-1004.
[2] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[3] Kim YJ, Lee SA, Myung SC, Kim W, Lee CS. Radicicol, an inhibitor of Hsp90, enhances TRAIL-induced apoptosis in human epithelial ovarian carcinoma cells by promoting activation of apoptosis-related proteins. Mol Cell Biochem. 2012 Jan;359(1-2):33-43.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 12772-57-5 |
| 分子式 | C18H17ClO6 |
| 分子量 | 364.78 |
| 化学名称 | (2E,4E)-8-chloro-9,11-dihydroxy-14-methyl-15,15a-dihydro-1aH-benzo[c]oxireno[2,3-k][1]oxacyclotetradecine-6,12(7H,14H)-dione |
| 溶解度 | Soluble in ethanol |
| SMILES | CC(CC1OC1/C=C/C=C/CC(Cc1c2c(O)cc(O)c1Cl)=O)OC2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Radicicol 是一种抗真菌抗生素；以恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 为靶点；损害线粒体的复制。它也是一种 Hsp90 抑制剂；IC50 值为 1 μM；能与 Hsp90 的 ATPase 结构域结合；阻止 Hsp90 客户蛋白的成熟；导致蛋白酶体降解。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
4. Yu Zheng, Yingying Tao, et al. "Nuclear receptor 4A1 (NR4A1) silencing protects hepatocyte against hypoxia-reperfusion injury in vitro by activating liver kinase B1 (LKB1)/AMP-activated protein kinase (AMPK) signaling." Bioengineered. 2022 Apr;13(4):8349-8359. PMID: 35311465
沪公网安备 31011002003500