Etrumadenant

Etrumadenant (CAS No.: 2239273-34-6) 是一种合成小分子、选择性腺苷受体 A2A/A2B 双拮抗剂，归类为嘌呤能信号通路研究用化学探针，主要面向免疫肿瘤学等生物医学研究与药物发现场景，用于解析腺苷介导的免疫抑制及其对肿瘤微环境的调控。其通过阻断与 Gs 蛋白偶联的 A2A 与 A2B 受体，削弱下游 cAMP 依赖性对 T 细胞受体与抗原呈递细胞功能的抑制，从而在体外恢复人源 CD4/CD8 T 细胞及单核细胞来源树突状细胞的激活与效应输出；在受体结合与细胞水平实验中对 A2A 与 A2B 表现出低纳摩尔亲和力与拮抗活性，并相对选择性低影响 A1 与 A3 受体，使其总体体外活性处于纳摩尔范围。研究中已在同系动物模型用于考察腺苷轴对肿瘤相关表型的影响，并与化疗药物或程序性细胞死亡蛋白 1 通路阻断联合用于探索协同作用，支持机制导向研究、靶点验证与联合方案筛选。典型应用包括免疫细胞功能评估、共培养体系以及围绕 CD39/CD73—腺苷轴的体内外研究；实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计和研究目的。本品仅限科研用途。