Isoetharine Mesylate

Isoetharine Mesylate (CAS No.: 7279-75-6) 是一种合成的小分子儿茶酚胺衍生物，主要被归类为 β-肾上腺素能受体激动剂，是用于呼吸药理学、受体信号传导和外源性反应研究的工具化合物。该化合物在 β-肾上腺素能路径上表现出活性，并已显示可以激活孕烷 X 受体，从而调节包括 CYP450 在内的药物代谢酶表达。其机制包括探究 G 蛋白偶联受体介导的腺苷酸环化酶活化和细胞内 cAMP 信号增加，这与实验系统中的平滑肌松弛相关。同时，作为一种儿茶酚类底物，它在儿茶酚 O-甲基转移酶介导的生物转化研究中也具有重要性，适用于研究受体药效学和代谢稳定性之间的关系。根据已发表的药理学类药物表征描述，其体外功能响应通常在纳摩尔至微摩尔范围内，根据受体环境、检测格式和细胞背景有所不同，而 PXR 和下游转录效应通常在选择以平衡通路敏感性和非靶向性责任的浓度范围内进行评估。在生物医学研究和早期药物发现工作流程中，该化合物常用于 cAMP 积累的细胞测定、β 受体选择性分析、平滑肌细胞响应表型分析和 CYP 相关诱导面板中，并可能被纳入以药理学和暴露响应基准为重点的动物模型研究设计中，这些实验使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计和研究目标。