Taltirelin acetate

Taltirelin acetate（CAS号：1549593-23-8）是Taltirelin（CAS号103300-74-9）的醋酸盐形式。Taltirelin 是一种长效口服甲状腺激素释放激素（TRH，CAS号：24305-27-9，货号：BA7510）类似物，其核心生物学功能依赖于对 TRH 受体 1（TRHR1）的特异性激活，同时可调控囊泡单胺转运体 2（VMAT2）、多巴胺转运体（DAT）及酪氨酸羟化酶（TH）的功能，通过抑制单胺氧化酶 - B（MAO-B）活性、减少氧化应激与细胞凋亡、阻断天冬酰胺内肽酶（AEP）介导的 tau/α- 突触核蛋白病理切割发挥作用。

在动物实验中，该药物主要用于治疗性模型研究，包括 6-OHDA 损伤、MPTP 诱导及鱼藤酮诱导的帕金森病（PD）模型，氯喹诱导的急性瘙痒模型、二苯环丙烯酮诱导的慢性瘙痒模型，以及阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）相关大鼠模型，同时被用于 BCS 生物豁免研究中口腔崩解片与速释制剂的生物等效性评估。

细胞层面，5μM 浓度常用于 SH-SY5Y 细胞、大鼠原代中脑神经元及纹状体神经元的神经毒性抵抗实验；动物体内给药中，PD 模型常用 1-10 mg/kg 腹腔注射剂量，瘙痒模型以 1.0-3.0 mg/kg 腹腔注射显效，OSA 研究中局部微灌注浓度为 0.1-10μM、全身给药常用 1 mg/kg 腹腔注射。临床层面，Taltirelin 已获批用于脊髓小脑变性（SCD）治疗，口服 2.5-20 mg 长期给药对垂体 - 甲状腺轴无显著影响。

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