ARN-509
雄激素受体抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥954.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1181.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ARN-509，合成的联芳硫代乙内酰脲（biaryl thiohydantoin）化合物，是一种竞争性的雄激素受体（AR）抑制剂，完全拮抗AR的过表达。ARN-509的IC50值为16 nmol/L[1]。
AR属于类固醇受体超家族，在前列腺细胞的增殖和男性性分化方面具有重要作用[2]。AR的过表达是去势抵抗性前列腺癌（CRPC）一个共同的和重要的特征[1]。
在LNCaP细胞、LNCaP-AR细胞和VCaP细胞中，ARN-509（1 μmol/L）处理48小时可导致DNA损伤的增加。在LNCaP细胞系中，ARN-509（1 μmol/L）减少细胞存活。在转染V(D)J重组底物，以及RAG1和RAG2表达载体的LNCaP细胞中，ARN-509（1 μmol/L）处理48小时显著减少C-NHEJ介导的重组（>60%）[3]。在表达AR F876L的细胞中，ARN-509显示出强烈的转录和增殖的激动活性。在LNCaP/SRα F876L细胞中，ARN-509促进AR与DNA的结合[4]。
在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤（共表达外源性AR和AR依赖性报告基因ARR2-Pb-luc）的去势雄性免疫缺陷小鼠中，ARN-509（10 mg/kg/d）口服给药17天后持续减少雄激素驱动的荧光素酶报告基因的活性。这表明ARN-509抑制AR。ARN-509诱导肿瘤增殖指数的降低和凋亡率的增加[1]。
参考文献：
[1]. Nicola J. Clegg, John Wongvipat, James D. Joseph, et al. ARN-509: A Novel Antiandrogen for Prostate Cancer Treatment. Therapeutics, Targets & Chemical Biology, 2012, 72(6): 1494-1503.
[2]. Shuyuan Yeh and Chawnshang Chang. Cloning and characterization of a specific coactivator, ARA70, for the androgen receptor in human prostate cells. Proc. Natl. Acad. Sci., 1996, 93: 5517-5521.
[3]. William R. Polkinghorn, Joel S. Parker, Man X. Lee, et al. Androgen Receptor Signaling Regulates DNA Repair in Prostate Cancers. Cancer Discovery, 2013, 3(11):1245-53.
[4]. James D. Joseph, Nhin Lu, Jing Qian, et al. A Clinically Relevant Androgen Receptor Mutation Confers Resistance to Second-Generation Antiandrogens Enzalutamide and ARN-509. Cancer Discovery, 2013, 3(9):1020-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 956104-40-8 |
| 分子式 | C21H15F4N5O2S |
| 分子量 | 477.43 |
| 小分子别名 | Apalutamide |
| 化学名称 | 4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.33 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CNC(c(ccc(N(C1(CCC1)C(N1c(cc2C(F)(F)F)cnc2C#N)=O)C1=S)c1)c1F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ARN-509是一种选择性的和竞争性的雄激素受体抑制剂；IC50值为16 nM。 | |
| 生物活性数据 | 16 nM | 3 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Bao D, Cheng C, et al. "Regulation of p53wt glioma cell proliferation by androgen receptor-mediated inhibition of small VCP/p97-interacting protein expression."Oncotarget. 2017 Apr 4;8(14):23142-23154. PMID:28423563
- 2. Sun J, Wang D, et al. "Androgen Receptor Regulates the Growth of Neuroblastoma Cells in vitro and in vivo." Front Neurosci. 2017 Mar 7;11:116. PMID:28326012
沪公网安备 31011002003500