G-1

G-1是一种有效的和选择性的GPR30激动剂，EC50值为2 nM[1]。

G蛋白偶联受体30（GPR30）是一种整合膜蛋白，位于内质网中，与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路[1]。

G-1是一种有效的和选择性的GPR30激动剂。在表达GPR30的细胞中，G-1与荧光雌激素竞争结合，Ki值为11 nM。而在表达ERɑ和ERβ的细胞中，当其浓度高达1 μM时仍没有实质性的结合。在表达GPR30的COS7细胞中，G-1以剂量依赖的方式显著增加细胞内钙离子的浓度，EC50值为2 nM。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中，G-1激活PI3K，导致PIP3的核积累[1]。

在双侧卵巢切除（OVX）的雌性Sprague-Dawley大鼠中，ISO（85 mg/kg，17天）给药后获得心衰模型。G-1（120 μg/kg，14天）减少心脏纤维化和脑内利钠肽的浓度，增加心脏收缩。G-1还增加β2-AR的表达，并使β1-AR的表达标准化[2]。

参考文献：

[1]. Bologa CG, Revankar CM, Young SM, et al. Virtual and biomolecular screening converge on a selective agonist for GPR30. Nat Chem Biol, 2006, 2(4): 207-212.

[2]. Kang S, Liu Y, Sun D, et al. Chronic activation of the G protein-coupled receptor 30 with agonist G-1 attenuates heart failure. PLoS One, 2012, 7(10): e48185.